b) toksikatsioon suhteliselt nõrga toimivusega aine muutub toimivaks (näiteks metanool muutub mürgiseks alles peale biotransformatsiooni organismis, kus tekivad metanaal ja metaanhape ehk sipelghape, just viimased kahjustavad nägemisnärvi. Toimeta või suhteliselt nõrga toimega ainete muutumist biotransformatsiooni käigus toimivateks kasutatakse eelravimite (prodrugs) tootmisel. Kui aine aktiveerub alles toimimiskohas, saab tema toimet täpsemalt suunata ja vähendada kõrvaltoimeid. Biotransformatsiooni käigus tekkinud metaboliitidel (neid nimetatakse ka aktiivseteks metaboliitideks) võib olla iseseisev toime, mis võib vahel olla tugevamgi kui manustatud ravimi toime ja mis võivad põhjustada kõrvaltoimeid. Metaboliidid võivad seonduda plasmavalkudega ja vallandada
ioniseerumine - RCONH2 - amiidid, vesinikside, peptiidsideme analoogia, amiini analoog. - NR4+ soolad - ioniseerunud sideme teke karboksülaatgrupi või indutseeritud dipoolinteraktsioon kvat. ammooniumi soola ja aromaatse ringiga. - COOH - H-doonor/aktseptor, võib esineda karboksülaatioonina - COOR - karbonüülrühma hapnik H-doonor, esteraasid hüdrolüüsivad, eelravimite oluline komponent, karboksüülhappe analoogid. - Heterotsüklid - N, van der Waals, H-sidemed - - Külgahelate muutmine - Struktuuri lihtsustamine etapiti, lähtudes looduslikest ühenditest. Vältida tuleb omaduste muutust ja kõrvalefekte. - - Nt kokaiin -> provokaiin (novokaiin), kus on lõhutud alkaloidi tsükkel ja asendatud dietüülamiiniga. Ilma kõrvalmõjudeta.
annaabi.ee 
