(müü), (delta) ja (kappa) retseptorid, mille aktivatsioon põhjustab: ◦adenülaadi tsüklaasi inhibeerimise ◦K+-kanalite läbilaskvuse suurenemise (hüperpolarisatsioon) ja postsünaptilise neuroni pidurdus ◦Ca2+-kanalite läbilaskvuse vähenemise (ACh, NA, DA vabanemine sünapsipilusse väheneb) Kodeiini farmakokineetika Köha pärssiv toime 10-15 mg Imendub peensoolest ja nahaalusest koest kiiresti Kodeiin konverteeritakse morfiiniks maksasensüümi CYP450 CYP2D6 vahendusel ning CYP3A4 vahendusel tekib norkodeiin Tekkinud metaboliidid inaktiveeritakse metaboliseerides kodeiin-6-glukuroniidiks(C6G) valdavalt ensüüm uridiindifosfaatglükoronosüül transferaasi (UGT2B7)vahendusel ◦6–10% valgest rassist ja 2% asiaate on “aeglased metaboliseerijad“ ◦0.5-2% populatsioonist on “ülikiired metaboliseerijad“ (polümorfismi tõttu toodetakse palju CYP2D6) Dekstrometorfaan Levometorfaani derivaat Toime nõrgem kui kodeiinil
Allergilised reaktsioonid JAH TEADMATA Spetsiifilised kõrvaltoimed Aspiriin Reye sündroom, mitte kasutada lastel viirusnakkuse korral Indometatsiin pearinglus, peavalu, uimasus, neutropeenia, trombotsütopeenia Piroksikaam naha fotosensibiliseerumine, neutrofiilide toime pärssimine, kollagenaasi aktiivsuse pärssimine Diklofenak maksakahjustuse risk 15% patsientidest Tselekoksiib - pärsib ensüümi CYP2D6 võimalikud koostoimed (antidepressandid, tamoksifeen, antihistamiinikumid) NSAIDide koostoimed NSAIDid + varfariin = veritsuse risk NSAIDid inhibeerivad varfariini metaboliseerivaid maksa mikrosomaalseid ensüüme toimeaeg pikeneb, eriti vanemaealistel Tõrjuvad varfariini välja plasmavalkudelt varfariini vaba fraktsiooni tõus NSAIDid + AKEI = vererõhu tõus, tursed ja hüperkaleemia