"triasooliga" - 1 õppematerjal

Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine

 - - - - Ahelate pikendamist või lühendamist - Võib viia parema sidumise läbi suurema aktiivsuseni. - Tsüklite laiendamine või vähendamine (muudab siduvate gruppide asendit, sidumise tugevust), - Muudab siduvate gruppide asendit ja sidumise tugevust. Sarnane aromaatse tuuma asendajate asukoha muutustega. - - Tsüklite varieerimine (kahe N asemel 3 N heterotsüklis nt) - Seenevastane, imidasooli asendamine 1,2,4-triasooliga muudab ravimi inimese ensüümi suhtes inaktiivseks. Seene ensüümi aga inhibeerib. Samuti patentidest mööda hiilimiseks. COX-i inhibiitorid ka. - - Tsüklite liitmine (benseeni asemel naftaleen). - VB parem sidumine ja suurem selektiivsus. Adrenaliini retseptorile selektiivne, benseeni asemel naftaleeniga molekul, pronetalool. Selektiive β-retseptorile kuna: α-retseptor liiga väike naftaleeni jaoks, β-retseptoril