Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
-
- Metabolismi kiirendamise ja aeglustamise võtted.
- Ioniseerumine - NH2 rühmad. Olles nõrgad alused, on nad veres osaliselt
ioniseeritud. Membraani läbivad mitteioniseeritult, kuid ioniseeritult
lahustuvad ja seonduvad retseptorile hästi.
- Tugevalt polaarsed ravimid (penitsilliinid)?
- - otse vereringesse viia, kasutada eelravimit (prodrug), kus
ioniseeruv rühm on ajutiselt maskeeritud (kaitstud), kasutada organismi
enda transportvalkusid. Katse-eksitus.
-
- Suurus - M<500 D, millest suuremad läbivad membraani halvasti tingituna
polaarsetest rühmadest. Sobib pinotsütoos. M<200 lähevad läbi kanalite
läbi membraani.
- H-sidemete arv - mida suurem, seda väiksem tõenäosus jõuda sihtmärgini.
Üle 5 HBD või üle 10 HBA ühend jõuvad sihtmärgini halvasti.
- Nt: erütromütsiin, jõuab kohale vaid transportvalkude abil.
- Fenelsiin - inhibeerib amiinide metabolismi