Farmakokineetika
atsetüülkoliini).
Biotransformatsiooni tagajärjel muutuvad ravimi füüsikalis-keemilised
omadused, molekuli polaarsus suureneb, rasvlahustuvus väheneb ja
vesilahustuvus paraneb, väheneb metaboliitide rakkudesse tungimise võime ja
kergeneb nende eritumine organismist.
Ravimite toimivusele võib biotransformatsioon avalda kahesugust mõju:
a) detoksikatsioon ravimi toimivus väheneb
b) toksikatsioon suhteliselt nõrga toimivusega aine muutub toimivaks
(näiteks metanool muutub mürgiseks alles peale biotransformatsiooni
organismis, kus tekivad metanaal ja metaanhape ehk sipelghape, just
viimased kahjustavad nägemisnärvi.
Toimeta või suhteliselt nõrga toimega ainete muutumist
biotransformatsiooni käigus toimivateks kasutatakse eelravimite
(prodrugs) tootmisel