Farmakokineetika
(näiteks metanool muutub mürgiseks alles peale biotransformatsiooni
organismis, kus tekivad metanaal ja metaanhape ehk sipelghape, just
viimased kahjustavad nägemisnärvi.
Toimeta või suhteliselt nõrga toimega ainete muutumist
biotransformatsiooni käigus toimivateks kasutatakse eelravimite
(prodrugs) tootmisel. Kui aine aktiveerub alles toimimiskohas, saab tema
toimet täpsemalt suunata ja vähendada kõrvaltoimeid.
Biotransformatsiooni käigus tekkinud metaboliitidel (neid nimetatakse ka
aktiivseteks metaboliitideks) võib olla iseseisev toime, mis võib vahel olla
tugevamgi kui manustatud ravimi toime ja mis võivad põhjustada
kõrvaltoimeid. Metaboliidid võivad seonduda plasmavalkudega ja vallandada
allergilisi reaktsioone.