annus. Võtad kord päevas ja kõik. Tuleb aga arvestada rassiliste ja sooliste, individuaalsete iseärasustega. - Metüleennihe – ühe metüülrühma võrra ühe kõrvalahela lühendamine nt sildenafiili puhul (viagra), suurem selektiivsus. (vajalik omaduste parandamisega kaasnenud lipofiilsuse vähendamiseks) - pKa ja steerika mõjutavad ka membraani läbitavust. - Hüdrolüüs - Estrid ja amiinid hüdrolüüsuvad kergelt. Seda saab kaitsta steerilise varjestusega, varjates nukleofiili või ensüümi jõudmise potentsiaalselt hüdrolüüsuva rühmani. Samuti saab labiilseid rühmi stabiliseerida heterotsüklitega. - Estri asendamine amiiniga; vähendab ensümaatilist hüdrolüüsi. - Nt prokaiin (novokaiin) lisametüülrühmadega -> lidokaiin, pikema toimeajaga anesteetik. - Sidemete nihe - takistada metaboolsete ensüümide mõju. - Nt noradrenaliin on lühikese mõjuajaga, kuid lisa C enne OH-d
ruumalaga (n2−1) ∗M (n2 +2) MR= d kus n - murdumisnäitaja, M - molekulmass, d - aine tihedus, M/d defineerib ruumala ja murdumisnäitajast kordaja selle ees sidemete polariseeritavusest tulenevat ruumala muutust Verloop-i steeriline parameeter o arvutiprogrammidega aine steerilise ruumala väärtuse arvutamine, kasutades teadaolevaid sidemete nurki, van der Waalsi raadiust, sidemete pikkust ja võimalikke eelistatud konformatsioone. Ei ole mõõdetavad, ainult arvutatavad. Miks on hüdrofoobsus üks ravimikandidaadi olulusemaid parameetreid? Hüdrofoobsus iseloomustab aine võimet läbida raku membraane ning on oluline parameeter retseptori ja aine interaktsioonis.
annaabi.ee 
