Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
- Nt: erütromütsiin, jõuab kohale vaid transportvalkude abil.
- Fenelsiin - inhibeerib amiinide metabolismi. Süües amiinirikast toitu
või amfetamiine viib kõrvalnähtudeni.
- Doos – ideaalne oleks ühtlane tase, st pikem poolestusaeg ja väiksem
annus. Võtad kord päevas ja kõik. Tuleb aga arvestada rassiliste ja sooliste,
individuaalsete iseärasustega.
- Metüleennihe – ühe metüülrühma võrra ühe kõrvalahela
lühendamine nt sildenafiili puhul (viagra), suurem selektiivsus. (vajalik
omaduste parandamisega kaasnenud lipofiilsuse vähendamiseks)
- pKa ja steerika mõjutavad ka membraani läbitavust.
- Hüdrolüüs - Estrid ja amiinid hüdrolüüsuvad kergelt. Seda saab kaitsta
steerilise varjestusega, varjates nukleofiili või ensüümi jõudmise
potentsiaalselt hüdrolüüsuva rühmani. Samuti saab labiilseid rühmi
stabiliseerida heterotsüklitega.