"sidumispiirkondadega" - 1 õppematerjal

Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine

rühma asukoha muutus), - Suhteliselt lihtne, nt OH-rühm para või meta asendis on erineva mõjuga, lastes meta asendis paremini H-sidemeid moodustada st ühend on aktiivsem. Muutes ühte asendajat, võivad muutuda teise asendaja omadused ja seeläbi ka kogu ravimi omadused. - Eneg NO2 vähendab NH2 aluselisust para asendis rohkem kui meta asendis (vähendab võimet seostuda retseptori/ensüümi ioonsete sidumispiirkondadega, väiksem aktiivsus). Proovi erinevaid. - - Struktuuri laiendamist (täiendavad rühmad, seeläbi ka täiendav sidumine sihtmärgiga), - Hüdrofoobsuse otsimiseks - alküülrühmade liitimine alkoholidele, fenoolidele, amiinidele, karboksüülhapetele. - Vesiniksidemete ja iooniliste interaktsioonide saamiseks lisatakse alkohole, amiine. Nt vererõhualandaja etüülfenüül, 1000x aktiivsuse tõus fenüülrühma sidumisega.