Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
potentsiaalselt hüdrolüüsuva rühmani. Samuti saab labiilseid rühmi
stabiliseerida heterotsüklitega.
- Estri asendamine amiiniga; vähendab ensümaatilist hüdrolüüsi.
- Nt prokaiin (novokaiin) lisametüülrühmadega -> lidokaiin, pikema
toimeajaga anesteetik.
- Sidemete nihe - takistada metaboolsete ensüümide mõju.
- Nt noradrenaliin on lühikese mõjuajaga, kuid lisa C enne OH-d
Salbutamoolil lisab stabiilsust.
- Kergem metaboliseeritavus - jõuab sihtmärgini, toimib nagu peab, siis
lahkub.
- Nt artriidi preparaadile viidud lisa Me-rühm toimeaja
vähendamiseks, polaarsed oksüdatsiooniproduktid eralduvad kiiremini.
- Toksilisus - NO2, Br, hüdrasiinid, hüdroksüülamiinid, polühalogeniseeritud
rühmad -> toksilised produktid.
- Try substituting chlorine for fluorine, less toxiciticity.
-
- Eelravimid (prodrugs) ja nende eelised.
annaabi.ee 
