Inhibiitorid
Harvaesinev,
multisubstraatse katalüüsi korral.
PROTEIINKINAASID
· Proteiinkinaasid on ensüümid, mis katalüüsivad valkude
forforülemeerimist, mille läbi reguleerivad nende aktiivsust.
· Proteiinkinaasidel on kaks substraati: ATP- ja valksubstraat.
· Proteiinkinaaside kõrgendatud aktiivsusega on seotud paljud
haigused: erinevad diabeedi vormid, Alzheimeri tõbi ja kõige
sagedamini mitmesugused vähktõve vormid.
· Sellest tulenevalt on oluline arendada uusi proteeinkinaaside
inhibiitoreid, mida saab kasutada raivimitena ja
komponentidena erinevates bioanalüüsimeetodites.
PROTEIINKINAASIDE
INHIBIITORID
· Proteiinkinaaside inhibiitoreid saab rühmitada selle alusel,
kas need seostuvad proteiinkinaasi ATP- või valkstubstraadi
sidumistaskusse. Enamlevinud inhibiitorid on ATP-
konkurentsed inhibiitorid.
· ATP- konkurentseid inhibiitoreid arendatakse eelkõige
ravimitööstuses erinevate haiguste raviks