Psühhofarmakoloogia konspekt
· 1975. aastal leiti endopioidid
· 1980. aastal algas opioidide designer drugs-ajastu
Opiaatide toimemehhanism
· Neuronid hüperpolariseeruvad-laenglemine väheneb, põhjuseks kaaliumjuhtivuse suurenemine, kaltsiumi
rakkuvoolu vähenemine. Pärsitakse adenülaattsüklaas & teiseste virgatsainete produktsioon
· Opioidiretseptorid: müü, delta, kappa (sigma)
· Endogeensed opioidid: Enkefaliinid (met- & leu-), endorfiinid, dünorfiinid!
Opioidid nõrgendavad närviülekannet primaarsetelt aferentidelt SG-s, arvatavasti seoses substants P vabanemise
vähenemisega. Samas tugevdavad opioidid närviülekannet antinotsitseptiivses süsteemis, PAG-s & NRPG-s (nucleus
reticularis paragigantocellularis). Afektiivne toimekomponent mujal (limbilises süsteemis). Valuvaigistav toime on
seotud supraspinaalselt paiknevate müü- & seljaajus paiknevate kappa-
& delta-retseptoritega.!Opioidretseptoreid on lisaks limbilises süsteemis & basaaltuumades.
Tolerantsuse & sõltuvuse tahke