Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
Seega eeldati, et
tekkinud karboksülaatioonid on seotud nii tsingi iooni kui ka arginiiniga.
- Eeldati ka, et aktiivtsentris on olemas ruum aminohapete kõrvalahelate
mahutamiseks.
- Asuti otsima rühma, mis suurendaks inhibiitori sidumist aktiivtsentrisse.
- Sobiv oli metüülrühm. Aktiivsus suurenes.
- Asuti otsima karboksülaat ioonist sobivamat rühma Zn2+ sidumiseks.
- SH-rühm tõstis täiendavalt aktiivsust. Kaptopriil – esimene mittepeptiidne
ACE inhibiitor ravimiturul.
- Fenüülrühma lisamise tulemuseks on suurema aktiivsusega ACE inhibiitor -
enalaprilaat. 1000x vähem vaja sisse süüa, 1000x efektiivsem, vähem
kõrvalmõjusid. Vaba happea ei töötanud, estrina töötas.
-
-
-
- L8: Farmakokineetilised aspektid ravimidisainis
- Mis on farmakokineetika?
annaabi.ee 
