Kontsentratsioon retseptoril ja veres sõltub - doosist, - imendumise kiirusest ja ulatusest, - jaotumisest organismis, - seondumisest kudedega, - biotransformatsioonist, - eritumisest. Ravimite liikumine läbi rakumembraanide On seotud imendumise, jaotumise biotransformatsiooni ja eritumisega. Sõltub - molekuli kujust ja suurusest, - lahustuvusest, - ionisatsiooniastmest, - ioniseeritud ja mitteioniseeritud vormide lipiidlahustuvusest. Rakumembraan Koosneb kahest fosfolipiidide kihist, milles asetsevad valgu molekulid. Valgu molekulid moodustavad - kanaleid, mille kaudu liiguvad ioonid ja molekulid, - transportereid, - retseptoreid. Ravimite transport Molekulid läbivad rakumembraane - passiivse difusioonina läbi lipiidkihi või lipiidkihti läbistavate kanalite kaudu, - transportmolekule kasutades, mis asuvad rakumembraanis,
lihastesse ja liigestesse ++ A A Eferendid lihaskäävidesse 3-6 15-35 ++ A Tundlikkust kandvad 1-4 5-25 +++ aferentsed kiud B Pregangl. sümp. kiud <3 3-15 ++++ C Postgangl. sümp. kiud 0,3-1,3 0,7-1,3 ++++ Tundlikkust kandvad 0,4-1,2 0,1-2,0 ++++ aferentsed kiud pH LAide hüdrokloriidid on kergelt happelised. Läbivad rakumembraane paremini mitteioniseeritud kujul ja seostuvad paremini Na+-kanalitega ioniseeritud kujul. Toime nõrgem happelises keskkonnas. LAide farmakokineetika LAide toksilisus sõltub oluliselt tasakaalust imendumise ja lagunemise vahel. LAide imendumine ja jaotumine Imenduvad manustamiskohalt erineva kiirusega verre. Võimalik mõjustada vasokonstriktorite lisamisega. Seostuvad kudede ja verevalkudega. Läbivad HEBi ja platsentat. LAde eliminatsioon Estrid metaboliseeruvad esteraaside