Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
- Toksilisus - NO2, Br, hüdrasiinid, hüdroksüülamiinid, polühalogeniseeritud
rühmad -> toksilised produktid.
- Try substituting chlorine for fluorine, less toxiciticity.
-
- Eelravimid (prodrugs) ja nende eelised.
- Estrid - eelravim polaarsetele siduvatele rühmadele, võimaldab läbida
biomembraane. Lisades elektronegatiivseid rühmi, saab estri aktiivsust
tõsta.
- N-metüülimine viib polaarse amiini lipofiilsemaks. Maksas toimub N-
demetüülimine, mis on levinud metaboolne reaktsioon, andes aktiivse
molekuli. Aitab antiepileptilisi preparaate teha suukaudselt
manustatavaks.
- Trooja hobune - eelravim kasutab organismi transportvalke. Lisa ühendile
happerühm ning aminohappeid transportiv valk on kasutatav. Dopamiin ei
läbi aju-vere-barjääri, kuid eelravim on polaarsem ja aminohappesarnane,
ajus aga eemaldab DOPA dekarboksülaas selle happerühma.