Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
- Toksilised toimeained - aeglane organismi imendumine nii, et ei pea
otseselt manustama. Mida lähemal sihtmärgile, seda vähem toksilisi
kõrvalefekte.
- Nt kasvajavastane tsüklofosfamiid pole toksiline, võib võtta
suukaudselt, kuid maksas muutub toksiliseks. Kasvajarakkudesse võib
akkumuleeruda.
- Ärritavad toimeained - valuaisting või ebamugavustunne, kui võtta. Võtta
eelravimina, millel see tunne puudub.
- Nt Latanoprost vaba happena prostaglandiinide retseptori agonist,
kasutatakse silma siserõhu vähenamiseks glaukoomi ravis. Vaba
happena tugev ärritus silmas, eelravimina aga isopropüülester, mis on küll
200x vähem aktiivne, kuid on vesilahuses stabiilsem ning silma esteraasid
hüdrolüüsivad tagasi vabaks happeks, mis toimib retseptorile.
- Vees lahustuvus - vähendamine rasvhappega esterdades vähendab
ebameeldivat maitset, suurendamiseks lisatakse polaarseid lahkuvaid