"konjugatsioonireaktsioonides" - 1 õppematerjal

Farmakokineetika - teadus ravimi saatusest organismis

soovimatuid ravimite koos- ja kõrvaltoimeid. Ravimite metabolismi uurimiseks ja koostoimete ennetamiseks viiakse läbi uuringuid: - in vitro maksa mikrosoomidel, - in vivo tervetel vabatahtlikel. Toksilised metaboliidid I faasi oksüdatsiooniprotsessides võivad tekkida toksilisemad ja/ või allergiat tekitavad metaboliidid. Näiteks metanool on suhteliselt ohutu, kuid tema metabolismil tekkivad formaldehüüd ja sipelghape ülimalt toksilised. II faasi konjugatsioonireaktsioonides liitub ravim või selle I faasis tekkinud metaboliit endogeensete ainetega ­ tekivad glükuroniidid, sulfaadid ja atsetaadid. II faasi metaboliidid on enamasti inaktiivsed (väheste eranditega). Eelravim (prodrug) Ravim, mis biotransformatsiooni käigus aktiveerub. Eelravimit sünteesitaksegi spetsiaalselt nii, et toime ilmneks alles pärast biotransformatsiooni. Näiteks L-DOPA muutub organismis dopamiiniks, heroiin muutub morfiiniks. Geneetilised faktorid