Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
seondub ühend D3 retseptorile halvemini.
-
-
- Manipulatsioonid tsüklitega
- Amiidi asendamine pürrooliga nt dopamiini D3 retseptori suhtes
selektiivsuse tõstmiseks vähendab kõrvalefekte, mis tulevad D2
retseptorile toimimisest (parkinsons).
- Provokaiinid/novokaiinis on kokaiini tritsükkel asendatud kahe
dietüülamiiniga, andes kõrvalmõjudeta kohaliku tuimesti.
- Mis on isosteerid?
- Omadused erinevad, kuid suurus, polaarsus, elektronide jaotus on sama.
- Nt: Fluor on Süsiniku isosteer, kuna neil on
sarnased mõõtmed
teised omadused
o C-F side on stabiilsem kui C-H side.
- Nt Amiidi asendamine pürrooliga, selektiivsem D3 suhtes, ja ei seondu D2-
le (kõrvalefektid). Antipsühhootilise ravim.
-
-
- Valgu (ensüümi substraadi või inhibiitori ning retseptori ligandi
sidumistsentri) struktuurist lähtuv ravimidisain
annaabi.ee 
