- - Manipulatsioonid tsüklitega - Amiidi asendamine pürrooliga nt dopamiini D3 retseptori suhtes selektiivsuse tõstmiseks vähendab kõrvalefekte, mis tulevad D2 retseptorile toimimisest (parkinsons). - Provokaiinid/novokaiinis on kokaiini tritsükkel asendatud kahe dietüülamiiniga, andes kõrvalmõjudeta kohaliku tuimesti. - Mis on isosteerid? - Omadused erinevad, kuid suurus, polaarsus, elektronide jaotus on sama. - Nt: Fluor on Süsiniku isosteer, kuna neil on sarnased mõõtmed teised omadused o C-F side on stabiilsem kui C-H side. - Nt Amiidi asendamine pürrooliga, selektiivsem D3 suhtes, ja ei seondu D2- le (kõrvalefektid). Antipsühhootilise ravim. - - - Valgu (ensüümi substraadi või inhibiitori ning retseptori ligandi sidumistsentri) struktuurist lähtuv ravimidisain - Looduslike inhibiitorite najal. - ACE inhibiitorit vaja, blokkida angiotensiin II süntees, mis kutsub esile
NRTI-de puhul, mistõttu kõrvaltoimeid vähem. Sellegipoolest ei saa neid üksi kasutada, kuna vastasel juhul tekib nende sidumise kohas mutatsioon. Kasutatakse koos NRTI-dega. HIV proteaasi inhibiitorite toimemehhanism Proteaasi inhibiitorid on disainitud siirdeoleku inhibiitoritena, mis sisaldavad hüdrolüüsile vastupidavat siirdeoleku tetraeedrilist isosteeri. Inhibiitor peab olema mittepeptiid ja väikese molekulaarmassiga suukaudse manustamise võimaldamiseks. Siirdeoleku isosteer seostub aktiivtsentrid tugevamini kui substraat või produkt, mistõttu peab inhibiitor olema siirdeolu isosteeri (hüdroksüetüleenamiini) sarnane. Proteaasi inhibiitorid, PI-d - saqinavir, ritonavir, indinavir, nelfinaqvir HIV-i proteaas katalüüsib peptiidide hüdrolüüsi, mille tagajärjel kapsiid rakus laguneb. Proteaas koosneb kahes identsest subühikust, mille vahel asub aktiivtsenter. Kummalgi subühikul on neli katalüütilist piirkonda, S1-S4 ning S1'- S4' vastavalt
annaabi.ee 
