Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
-
-
- Valgu (ensüümi substraadi või inhibiitori ning retseptori ligandi
sidumistsentri) struktuurist lähtuv ravimidisain
- Looduslike inhibiitorite najal.
- ACE inhibiitorit vaja, blokkida angiotensiin II süntees, mis kutsub esile
vererõhu tõusu.
- Inhibiitor annab vajalikud sidemed aktiivtsentriga. Peptiidside aga puudub
ja ensüüm jääb inhibeerituks, kuni inhibiitor asub aktiivtsentris.
- Aktiivtsentris sisalduvad Zn2+ aatom ja arginiin;
- Eeldati, et inhibiitoris peaks olema suktsiinhappe element;
- Vastavalt ensümaatilisele reaktsioonile eeldati, et inhibiitor peaks
sisaldama aminohapet;
- Suktsinüül proliin valiti kuna ACE teadaolevas inhibiitoris – teprotiidis on
terminaalne aminohape proliin ja suktsiinhappe derivaat oli analoogse
ensüümi - karboksüpeptidaasi inhibiitor.
- Suktsinüül proliin omas tõepoolest inhibeerivat toimet. Seega eeldati, et