Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
- Metaboolne stabiilsus; ensüümie suhtes, eriti maksas. Tekkivad
metaboliidid on oluline ravimi omaduste teadmiseks ning need
võivad olla toksilised või kantserogeensed.
-
- Hüdrofoobsus. Lahustuvus vs membraaniläbitavus.
- Polaarsed ravimid eralduvad neerude kaudu ja ei läbi membraane.
Seonduvad tugevamini retseptoritega, kuid raske kohale toimetada.
- Lipofiilsed aga lahustuvad seedetraktis halvasti, võivad minna rasva
gloobulitega seostuma ning adsorbeeruvad rasvkoes (akkumuleerumine,
toksiline kui desorbeeruvad).
- Nt ülekaalulistel tuleb anda suurem kogus gaasi narkoosiks.
- Nt barbituraadid - liiga lipofiilsed, ohutut doosi anda keerukas.
- Järeldus: hea ravim on kompromiss lipofiilsuse ja polaarsuse vahel.
- Alküül ja arüülrühmad - polaarsete rühmade maskeerimiseks
- ROH ja PhOH (alkohol ja fenool) -> ROR või ROOR (eeter ja ester)
- COOH (karboks.hape) -> COOR või CONH2 (ester ja amiid)