Ensümoloogia
Ensüümaktiveeritavad pöördumatud inhibiitorid
Ilma märklaud ensüümita on inhibiitor vähereaktiivses vormis. Välja
töötatud rakenduseks meditsiinis. Ensüüm ise konverteerib ained
aktiivseks inhibiitoriks. E*I on mittekovalentne kompleks, katalüütilise
reaktsiooni käigus moodustub väheaktiivsest inhibiitorist I aktiivne
inhibiitor Iakt, mis võib reageerida kas ensüümiga, moodustada
kovalentse kompleksi või dissotsieeruda ja vabaneda ensüümist.
Enesetapuinhibiitorite nõuded:
Peavad ilma märklaud ensüümita olema vähereaktiivsed ei tohi põhjustada kõrvalreaktsioone
Spetsiifiliselt aktiveeritavad märklaud ensüümi poolt
Kui akt inhibiitor on moodustunud ja ensüümiga mittekovalentses kompleksis, siis igal juhul peab jääma
ensüümiga seotuks ja inaktiveerima seda, ei tohi nn lekkida.
Valkude interaktsioon makromolekulaarsete liganditega
Tugev inhibitsioon on siis, kui Kd on väike