Asatiopreen aga laguneb keemiliselt (ilma ensüümideta) 6-merkaptopuriiniks. - Toksilised toimeained - aeglane organismi imendumine nii, et ei pea otseselt manustama. Mida lähemal sihtmärgile, seda vähem toksilisi kõrvalefekte. - Nt kasvajavastane tsüklofosfamiid pole toksiline, võib võtta suukaudselt, kuid maksas muutub toksiliseks. Kasvajarakkudesse võib akkumuleeruda. - Ärritavad toimeained - valuaisting või ebamugavustunne, kui võtta. Võtta eelravimina, millel see tunne puudub. - Nt Latanoprost vaba happena prostaglandiinide retseptori agonist, kasutatakse silma siserõhu vähenamiseks glaukoomi ravis. Vaba happena tugev ärritus silmas, eelravimina aga isopropüülester, mis on küll 200x vähem aktiivne, kuid on vesilahuses stabiilsem ning silma esteraasid hüdrolüüsivad tagasi vabaks happeks, mis toimib retseptorile. - Vees lahustuvus - vähendamine rasvhappega esterdades vähendab
a, kuid in vitro toimet ei olnud. Tegelik aktiivne metaboliit oli sulfanüülamiid, mis tekkis ise seedetraktis. Sulfanüülamiid oli esimene sünteetiline anibakteriaalne ravim, mis oli efektiivne Gram(+)bakterite vastu (pneumokokid), kuid tekitas toksilisi metaboliite. Ei toimi ka paljudele teistele bakteritele. Praegu ei kasutata, kasutatakse hoopis penitsilliine. p-NH2 rühm tsüklis on oluline aktiivsuseks, kusjuures aminorühma R saab olla vaid alküleeriv asendaja (amiid), eelravimina. Aromaatne ring ja sulfoonamiidi rühm on vajalikud, AINULT p-asendatud aromaatne ring, kusjuures sulfoonamiidi lämmastik peab olema sec. Sulfoonamiidi R'' on ainus varieeritav element. Toimivad konkureerivate inhibiitoritena foolhappe sünteesil, millest saadakse edasi tetrahüdrofoolhape, mis on bakteri rakus oluline ühe süsiniku edasi kandja. Inhibeerides seda rada peatuvad kõik ühe süsiniku fragmenti kasutavad biosünteesid, sh nukleiinhapete süntees
annaabi.ee 
