Kofeiini, nikotiini, etanooli ja tetrahüdrokannabinooli mõju treeningu tulemuslikkusele
imendub see hästi vereringesse. Kofeiini täielikuks imendumiseks maost ja
peensoolest kulub 30–45 minutit. Veri transpordib selle organitesse ja peagi kõigi
rakkudeni. Umbes tunni ajaga saavutab kofeiini kontsentratsioon ajus maksimumi.
Seejärel ja sama ruttu see ka väheneb ning kaob.
Kofeiini lammutamises ehk metabolismis etendavad juhtivat rolli maksa tsütokroom
P450 oksüdaasi ensüümid. Konkreetsemalt on kofeiini metabolismis oluline
tsütokroom P450 oksüdaasi isovorm CYP1A2. Kofeiin laguneb maksas kolmeks
peamiseks metaboliidiks: paraksantiin, teobromiin ja teofülliin, millest igaühel on
organismile oma mõju. Üldiselt toetavad need metaboliidid kofeiini toimet.
Teobromiin laiendab veresooni ning suurendab hapniku ja glükoosi transporti ajus ja
lihastes. Paraksantiin suurendab rasvade lammutamist, mille tulemusena vereplasmas
suureneb triglütseriidide ja vabade rasvhapete sisaldus. Teofülliin lõõgastab bronhide
silelihaseid.