"c6g" - 1 õppematerjal

Hingamiselunditesse toimivad ravimid

◦K+-kanalite läbilaskvuse suurenemise (hüperpolarisatsioon) ja postsünaptilise neuroni pidurdus ◦Ca2+-kanalite läbilaskvuse vähenemise (ACh, NA, DA vabanemine sünapsipilusse väheneb) Kodeiini farmakokineetika Köha pärssiv toime 10-15 mg Imendub peensoolest ja nahaalusest koest kiiresti Kodeiin konverteeritakse morfiiniks maksasensüümi CYP450 CYP2D6 vahendusel ning CYP3A4 vahendusel tekib norkodeiin Tekkinud metaboliidid inaktiveeritakse metaboliseerides kodeiin-6-glukuroniidiks(C6G) valdavalt ensüüm uridiindifosfaatglükoronosüül transferaasi (UGT2B7)vahendusel ◦6–10% valgest rassist ja 2% asiaate on “aeglased metaboliseerijad“ ◦0.5-2% populatsioonist on “ülikiired metaboliseerijad“ (polümorfismi tõttu toodetakse palju CYP2D6) Dekstrometorfaan Levometorfaani derivaat Toime nõrgem kui kodeiinil Dekstrometorfaan suurendab morfiini jt agonistide toimet retseptoritel Kõrvaltoimeid vähe, kui jälgida raviskeemi Kuritarvitamine