Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
Ilma kõrvalmõjudeta.
- Struktuuri jäigastamine - konformatsioonide hulk väiksem ning vähendab
seondumist teisele võimalikule retseptorile (kuna sobivat retseptorit ei
pruugi leiduda). Kolmikside, amiidrühm, aromaatne tsükkel.
- Blokaatorid - vähendavad konformatsioonide arvu ja aitavad jäigastada.
- Nt Me rühma sidumine D3 antagonistile viib fenüülrühma nurga alla, kuid
seondumiseks peab olema kaks tasapinnalist fenüülrühma, mistõttu
seondub ühend D3 retseptorile halvemini.
-
-
- Manipulatsioonid tsüklitega
- Amiidi asendamine pürrooliga nt dopamiini D3 retseptori suhtes
selektiivsuse tõstmiseks vähendab kõrvalefekte, mis tulevad D2
retseptorile toimimisest (parkinsons).
- Provokaiinidnovokaiinis on kokaiin...
