Psühhofarmakoloogia konspekt
· Väga suurel määral seondunud vereplasma valkudele
· Enamasti lammutuvad I faasi metabolismiga, mõned II faasi metabolismiga (eelistatavad vanureil, maksatsirroosi
puhul & suitsetajatel)
· Toime kestus sõltub suuresti aktiivsetest metaboliitidest (flurasepaami t 1/2 on 2-3 tundi, N-desalküülflurasepaamil
>50 tundi)
· Toime sõltub ravimisisaldusest veres, mis aga individuaalselt suuresti varieerub
Lahendamata küsimusi
Bensodiasepiiniretseptorite endogeenne ligand?
· Anksiogeenne või anksiolüütiline?
· Diazepam binding inhibitor vms?
· Bensodiasepiinid imetajate ajus, sh esmasünteesieelsest ajast, päritolu taim-seen, tähendus teadmata
Perifeersed bensodiasepiiniretseptorid
· Kõikides kudedes, neile seondub diasepaam, aga mitte enamus bensodiasepiine
· Mitokondrite membraanis, mõjustavad steroidhormoonide sünteesi kolesteroolist selle mitokondriaalset transporti
soodustades
Rahustite põhilised kõrvaltoimed
· Kesknärvisüsteemi üldine pärssimine