"amiinirikast" - 1 õppematerjal

Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine

Katse-eksitus. - - Suurus - M<500 D, millest suuremad läbivad membraani halvasti tingituna polaarsetest rühmadest. Sobib pinotsütoos. M<200 lähevad läbi kanalite läbi membraani. - H-sidemete arv - mida suurem, seda väiksem tõenäosus jõuda sihtmärgini. Üle 5 HBD või üle 10 HBA ühend jõuvad sihtmärgini halvasti. - Nt: erütromütsiin, jõuab kohale vaid transportvalkude abil. - Fenelsiin - inhibeerib amiinide metabolismi. Süües amiinirikast toitu või amfetamiine viib kõrvalnähtudeni. - Doos – ideaalne oleks ühtlane tase, st pikem poolestusaeg ja väiksem annus. Võtad kord päevas ja kõik. Tuleb aga arvestada rassiliste ja sooliste, individuaalsete iseärasustega. - Metüleennihe – ühe metüülrühma võrra ühe kõrvalahela lühendamine nt sildenafiili puhul (viagra), suurem selektiivsus. (vajalik omaduste parandamisega kaasnenud lipofiilsuse vähendamiseks)