Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
- Kiraalsus – ratsemaati on lihtne sünteesida, kuid tihti peab aine olema
enantiomeerselt puhas eriti, kui neil on erinev aktiivsus.
- N: UH-301, mis rac-na on inaktiivne, kuid puhtad enantiomeerid on
vastupidise aktiivsusega; üks on agonist, teine aga antagonist, mis
serotoniini retseptorile mõjumist puudutab.
- Puhastamine
- Asümmeetriline süntees
o Tihti mõistlikum vähendada kiraalsete tsentrite arvu
o C asendamine N-ga, misjuhul muutub akiraalseks.
-
- Prekliinilised katsetused – transgeensed hiired, kantserogeensus. LD50
doos, mille puhul 50% katseloomadest sureb. Siiski ei kirjelda see
mitteletaalset mürgitust ega kroonilist mürgitust.
- I faas – terved vabatahtlikud
- II faas – vähestel patsientidel, terapeutilise efekti kontrolliks, samuti
annustamisrežiim doosi suuruse leidmiseks
- III faas – platsebo kontrolliga topelt pime metoodika. Nii arstid kui