Meditsiinilise keemia II kontrolltööks kordmine
fenoolidele, amiinidele, karboksüülhapetele.
- Vesiniksidemete ja iooniliste interaktsioonide saamiseks lisatakse
alkohole, amiine. Nt vererõhualandaja etüülfenüül, 1000x aktiivsuse tõus
fenüülrühma sidumisega.
- Kasutatakse agonisti antagonistiks muutmisel (sidumispiirkondade
olemasolu, mis looduslikul agonistil/substraadil on puudu. Sidumise
aktiivsuse tõttu muutubki ühendi olemus antagonistiks agonistist).
-
-
-
- Ahelate pikendamist või lühendamist
- Võib viia parema sidumise läbi suurema aktiivsuseni.
- Tsüklite laiendamine või vähendamine (muudab siduvate gruppide asendit,
sidumise tugevust),
- Muudab siduvate gruppide asendit ja sidumise tugevust. Sarnane
aromaatse tuuma asendajate asukoha muutustega.
-
- Tsüklite varieerimine (kahe N asemel 3 N heterotsüklis nt)
- Seenevastane, imidasooli asendamine 1,2,4-triasooliga muudab