"saquinavir" - 1 õppematerjal

Kordamisküsimused III medkeemia

NRTI-de aktiivsus saavutatakse peale kolmekordset fosforüleerimist raku kinaaside poolt, mida HIV-il pole.  Zidovudin on esimene AIDS-i vastane ravim, kuid põhjustab aneemiat.  Lamivudine pole nii toksiline, kasutatakse ka B-hepatiidi ravis.  Zalcitabin toimib samuti B-hepatiidi vastu, kuid pikaajaliselt toksiline.  Didanosine aktiivne vorm on 2',3'-dideoksüadenosiin-trifosfaat.  Abacavir kombineeritult PI-dega nelfinavi ja saquinavir-ga kasutuses laste ravis.  Tenofovir disoproxil ja adelovir dipivoxil sisaldavad kahe estriga kaitstud fosfaatrühma, mille estrid organismis hüdrolüsitakse. Jääb rakku pikaks ajaks. Mittenukleosiidsete HIV pöördtranskriptaasi inhibiitorite toimemehhanism NNRTI-d nevirapine, delavirdine, efavirenz 2 Sidumiskohas toimub interakteerumine AH-dega (Lys, Pro, Tyr, Val, Leu, Trp).