"prontosili" - 1 õppematerjal

Kordamisküsimused III medkeemia

Polümüksiinid ja türotritsiin toimivad läbi interaktsioonide bakteri plasmamembraaniga, muutes selle läbitavust ja hävitades bakteri. Rifamütsiinid, aminoglükosiidid, tetratsükliinid ja kloramfenikool töötavad läbi bakterile oluliste valkude sünteesi peatamise. Nalidixichape (1955) ja proflaviin (1934), tsiprofloksasiin (1987) inhibeerivad DNA funktsioone ja takistavad raku pooldumist ning valgusünteesi. Bakteri metabolismi mõjutavad ained Sulfoonamiidid, mille ajastu algas Prontosili omaduste avastamisega katseloomadel 1955.a, kuid in vitro toimet ei olnud. Tegelik aktiivne metaboliit oli sulfanüülamiid, mis tekkis ise seedetraktis. Sulfanüülamiid oli esimene sünteetiline anibakteriaalne ravim, mis oli efektiivne Gram(+)bakterite vastu (pneumokokid), kuid tekitas toksilisi metaboliite. Ei toimi ka paljudele teistele bakteritele. Praegu ei kasutata, kasutatakse hoopis penitsilliine. p-NH2 rühm tsüklis on oluline aktiivsuseks, kusjuures aminorühma R saab olla