Kordamisküsimused III medkeemia
allosteerilise tsentriga. Seostumine DNA polümeraasiga on väiksemal määral kui
NRTI-de puhul, mistõttu kõrvaltoimeid vähem. Sellegipoolest ei saa neid üksi
kasutada, kuna vastasel juhul tekib nende sidumise kohas mutatsioon.
Kasutatakse koos NRTI-dega.
HIV proteaasi inhibiitorite toimemehhanism
Proteaasi inhibiitorid on disainitud siirdeoleku inhibiitoritena, mis sisaldavad
hüdrolüüsile vastupidavat siirdeoleku tetraeedrilist isosteeri. Inhibiitor peab
olema mittepeptiid ja väikese molekulaarmassiga suukaudse manustamise
võimaldamiseks. Siirdeoleku isosteer seostub aktiivtsentrid tugevamini kui
substraat või produkt, mistõttu peab inhibiitor olema siirdeolu isosteeri
(hüdroksüetüleenamiini) sarnane.
Proteaasi inhibiitorid, PI-d - saqinavir, ritonavir, indinavir, nelfinaqvir
HIV-i proteaas katalüüsib peptiidide hüdrolüüsi, mille tagajärjel kapsiid rakus
laguneb. Proteaas koosneb kahes identsest subühikust, mille vahel asub
aktiivtsenter
annaabi.ee 
