"metaboliseeruvaid" - 1 õppematerjal

Kordamisküsimused III medkeemia

Kasutatakse tsentraalse tuumaga külgahelatega molekule (spider-like scaffolds), millel on palju potentsiaalseid sidumissaite retseptoriga. Millistele nõuetele peaks vastama ravimi juhtühend?  suukaudselt manustatav  molekulmass <500 16   log P < +5  ei tohi sisaldada üle 5 vesiniksideme doonorrühma  ei tohi sisaldada üle 10 vesiniksideme aktseptorrühma  ei ole soovitatav sisaldada kergesti metaboliseeruvaid rühmi (estrid)  ei tohi sisaldada toksilisi rühmi (aromaatset nitrorühmad, metüleeruvad rühmad)  konformatsiooniliselt painduv (peptiid)  jäik (tsüklilised süsteemid) Kombinatoorse sünteesi võimalused ja piirid. Teoreetiliselt piire pole (nt võiks valmistada kõik 1010 dekapeptiidi). Statistilistel põhjustel peab kandjate arv ületama sünteesitavate ühendite arvu 10x. Dekapeptiidide kogumi valmistamiseks kuluks 215 tonni kandjat!