c) eritub peamiselt metaboliitidena d) eritub peamiselt neerude kaudu e) esineb kaalium- või naatriumsoolana 9. Penitsilliin G poolväärtusaeg on ... a) 3 minutit b) 30 minutit täiskasvanu c) 3 tundi vastsündinu <1näd d) 3 päeva 10. Mis on ristuv allergia? Allergia, mis tekib allergeenide bioloogilisest või keemilisest sarnasusest. .Millisele antibiootikumide rühmale on iseloomulik ristuv allergia penitsilliinidega? a) aminoglükosiidid (nt. gentamütsiin) b) makroliidid (nt. erütromütsiin) c) polümüksiinid (nt. polümüksiin M) d) tsefalosporiinid (nt. tsefaleksiin) 11. Lisaks penitsilliinidele lammutavad mikroorganismide, (nt staülokokkide), poolt produtseeritavad beetalaktamaasid ... (a) aminoglükosiide (nt. gentamütsiin) (b) makroliide (nt. erütromütsiin) (c) polümüksiine (nt. polümüksiin M) (d) tsefalosporiine (nt. tsefaleksiin) 12. Millised väited on õiged penitsilliin G kohta? Penitsilliin G ...
aminopenitsilliinidest (nt amoksitsilliinist)? Põhjustavad vähem kõrvaltoimeid 30) Penitsilliinid on oma toimemehhanismilt... Mikroobiraku seina sünteesi inhibiitorid 31) Sulfametoksasooli kombinatsiooni koos trimetoprimiga kasutatakse enamasti... Bronhiit, sinusiit, otiit, uroinfektsioonid Farmakoloogia testide küsimused Moodlest 32) Fluorokinoloonid toimivad peamiselt... Gramnegatiivsetesse mikroobidesse 33) Makroliidid on oma toimemehhanismilt... Mikroobiraku seina sünteesi inhibiitorid 34) Lokaalanesteetikumide süsteemset imendumist ja toksilisust saab vältida... Vältides vasokonstriktorit 35) Lidokaiini süsteemne imendumine võib põhjustada.. Hüpotensiooni 36) Millised 2. tüüpi diabeedi ravimid pigem tõstavad kui langetavad antud valikutest patsiendi kehakaalu? Sulfonüüluurea derivaadid (glimepiriid) 37) 1
infektsiooni teket, siis millal (enne, kirurgilise sekkumise ajal, pärast) tuleks üldjuhul antud ravimit manustada ja miks? Enne operatsiooni, et ennetada inefektsiooniriski. Operatsiooni ajal ja pärast seda on patsiendi immuunsus nii nõrk, et ei suuda haigusele vastu võidelda. 5. Kuidas tunned ära erinevatesse ravimrühmadesse kuuluvad antibakteriaalsed ained (kuidas tuvastad rühma – tegin tahvlile..). Penitsilliinid / Tsefalosporiinid / Makroliidid / Fluorokinoloonid 6. Millisel viisil on võimalik antibakteriaalseid raviaineid manustada? Millest manustamisviis võiks sõltuda? Millega lahustatakse parenteraalselt manustatavaid antibiootikume (enamasti on ravimid enne manustamist pulbrilisel kujul). Antibakteriaalseid raviaineid on võimalik manustada nii suukaudselt kui ka veenisiseselt. Manustamisviis sõltub sellest, kuhu on antibakteriaalsel ravimil vaja toimida ja kui kiiresti vajatakse toime saabumist
antibiootikumid 2 mõmm :) 05/06 preparaatide rühm toimemehhanism resistentsuse mehhanismid esindajad toimespekter makroliidid Seostuvad pöörduvalt 50S • Hüdrofoobsed makroliidid on erütromütsiin, laia spektriga G+ bakterite, mõnede G- bakterite suhtes, s.h. (kõrgetes doosides alaühikule, võivad pärssida välismembraani läbimisel asitromütsiin, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Rickettsia, Neisseria.
krooniline gram-neg. osteomüeliit, Salmonella typhii kandluse kõrvaldamine, siberi katk KT: hospitaalinfektsioonide ravis võib areneda Cl. difficile ülekasv, GI-trakti häired, nahalööbed, noortel inimestel artropaatiad, KNSi kõrvaltoimed (peavalu, -pööritus, krambid) Antimikroobsed ained → valgusünteesi inhibiitorid → makroliidid FD: seostuvad ribosoomi 50S subühikuga → blok translokatsiooni ehk ribosoomi edasiliikumise mööda RNAd → blok valgusünteesi → bakteriostaatiline Erütromütsiin FK: manustatakse p/o, i/v. Maohappes lammutub, mistõttu manustatakse kaetud tablettide või kapslitena. Saavutab terapeutilise kontsentratsiooni pea kõikides kudedes, va ajus ja
ANTIBAKTERIAALSED RAVIAINED MIKROOBIRAKU SEINA SÜNTEESI INHIBIITORID PENITSILLIINID TSEFALOSPORII TEISED BEETA- VANKOMÜTSIIN NID LAKTAAMID BENSÜÜLPENITSILLII TSEFASOLIIN (I KARBOPENEEMID METITSILLIIN N (PENITSILLIIN pk) Väga lai Kõrvaltoimed: G) TSEFADROKSIIN (I toimespekter o Palavik FENOKSÜMETÜÜL- pk) G+ o Veenipõletik o Nefrotoksilisus PENITSILLIIN TSEFUROKSIIM (II MONOBAKTAAMI o Red man (PENITSILLIIN V) pk) syndrom: D OKSATSILLIIN TSEFPROSIIL (II nahapunetus, ...
osakondades! Toime Gram- P. aeruginosa põhjustatud Monobaktaamid mikroobidess krooniliste hingamisteede Astreonaam BAKTERITSIIDNE infektsioonid. TOIME Makroliidid Mikroobiraku valgusünteesi Seedetrakti kõrvaltoimed Alternatiivina penitsilliin allergia Rasedus Erütromütsiin inhibiitorid Klaritromütsiin ja korral Erütromütsiin Klaritromütsiin BAKTERIOSTAATILINE asitromütsiin (põhjustab Farüngiit, otiit, sinusiit, kroonilise Asitromütsiin
infektsiooni teket, siis millal (kas enne, kirurgilise ajal, pärast) tuleks üldjuhul ravimit manustada ja miks? Antibakteriaalset ravimit manustatakse just enne operatsiooni, et ennetada infektsiooniriski. Operatsiooni ajal ja pärast seda on patsiendi immuunsus nii nõrk, et ei suuda haigusele vastu võidelda 5. Kuidas tunned ära erinevatesse ravimrühmadesse kuuluvad antibakteriaalsed ained (kuidas tuvastada)? Penitsilliinid / Tsefalosporiinid / Makroliidid / Fluorokinoloonid 6. Millisel viisil on võimalik antibakteriaalseid raviaineid manustada? Millest manustamisviis võiks sõltuda? Millega lahustatakse parenteraalselt manustatavaid antibiootikume (enamasti on ravimid enne manustamist pulbriliselt kujul)? Antibakteriaalseid raviaineid on võimalik manustada nii suukaudselt kui ka veenisiseselt. Manustamisviis sõltub sellest, kuhu on antibakteriaalsel ravimil vaja toimida ja kui kiiresti vajatakse toime saabumist
1. Naturaalne seonduda). 2. Suurenenud efluks. 3. Ravimit Seonduvad labiilselt 50 S inaktiveerivad ensüümid. (USAs 40% ribosoomi 23S rRNA alaühikule 5. Makroliidid streptokokke makroliidiresistentsed, Eestis > blokeerivad polüpeptiidahela 2. Sünteetilised 5--10%). ((NB! Ristresistentsus elongatsiooni.
LIPIIDIDE A/V MÕJUTAVAD AINED Organismis osaleb ainevahetuses rohkesti lipiide, kuid farmakoteraapiliselt on olulised triglütseriidid (glütserüültrikarboksülaadid) e. neutraalrasvad ja sterool- kolesterool. Triglütseriidid e. neutraalrasvad on olulised just liigse rasvumise puhul nahaaluses koes ja siseelundites (rasvtõbi) . Organism vajab paljusid erinevaid rasvu, mille seast üks on kolesterool. Kolesterooli liigne omastamine toiduga või liigne produktsioon organismi enda poolt on aga siiski kahjulik. Ülemäärane kolesterool ladestub arterite seintele rasvakogumitena. Aastate jooksul hakkavad need kogumid arteri valendikku ahendama, nii tekib arterite lubjastumine ehk ateroskleroos. Ateroskleroos on oluline faktor südameinfarkti, ajuvereringehäirete, südameisheemia kujunemisel. Veres mõõdetav üldkolesterool koosneb LDL-kolesteroolist, HDL-kolesteroolist ja triglütseriididest H...
Resistentsus: Streptokokid on suhteliselt resistentsed väliskeskkonna mõjudele. Streptokokkide ravimtundlikkuses on tekkinud muutusi. 1942-1962.aastatel toimis väga efektiivselt penitsilliin. Tänapäeval isoleeritakse üha rohkem penitsilliin- resistentseid streptokoki tüvesid. Erütromütsiini suhtes resistentseid streptokoki tüvesid esineb harvem. Streptokokkide tundlikkus antibakteriaalsetele ainetele: · Beetalaktaamid · Makroliidid · Tsefalosporiinid (I p.k.) · Tetratsükliinid · TMP- SMX (trimetoprimsulfametoksasool) 8) Salmonellade morfoloogilised ja kulturaalsed omadused Salmonellad on gramnegatiivsed, liikuvad (v.a. serotüübid Salmonella Gallinarum ja Salmonella Pullorum), aeroobsed bakterid. Salmonellad ei ole toitumistüübilt nõudlikud, kasvades ka lihtsöötmetel. Salmonellade isoleerimise hõlbustamiseks
1. Prokarüoodid – on eeltuumsed rakud (rakutuumata rakud). Bakterid ja tsüanobakterid (sinivetkad). ''pro'' = enne + ''caryos'' = tuum Eukarüoodid – päristuumsed rakud. Seened, algloomad, Homo sapiens. ''eu'' = tõeline + ''caryos'' = tuum. 2. . Bakteriraku ehitus. Bakteriraku sise- ja väliskomponendid. Bakterite jaotamine rakuseina ehituse järgi: Gram-positivsed ja Gram- negativsed. Bakteriraku sisekomponendid: -Tsütoplasma membraan, tsütoplasma, genoom (DNA) , ribosoom, inklusioonid, plasmiid. Bakteriraku väliskomponendid: Rakusein: (Gram-positiivne, Gram-negatiivne), Rakuseina lisakomponendid: Kihn e. kapsel, viburid, piilid e.fibriad. Bakterite jaotamine rakuseina ehituse järgi: Gram-positiivsed ja gram-negatiivsed bak. Gram-positiivsete rakuseina ehitus: Rakusein: Peptidoglükaan (üle 40 kihi), teihhoiinhape (sisaldab suhkruid) ja lipoteihoiihape (teihhoiinhape+lipiidid). (Rakuseina stabiliseerimine). Rakuseinas polüsahhariidid....
kapsel LPS – otseselt toksiline veiste endoteeli rakkudele, muudab leukotsüütide fn. leukotoksiin - mõjutab leukotsüütide ja vereliistakute fn, võib põhjustada tsütolüüsi. Ainult ruminantide neutrofiilid on tundlikud, teised liigid on resistentsed. 4. Veiste pneumoonia ravi ja kontroll Nakatunud loomad tuleb koheselt isoleerida ning ravida nii kiirelt kui võimalik. Raviks kasutatakse oksütetratsükliin, penitsilliin, amoksitsilliin ja makroliidid. Vaktsineerima peaks 3 nädalat enne transportimist. Vaktsiinid (surmatud patogeen) annab lühiajalise ja serotüübispetsiifilise vaktsiini. 5. APP virulentsusfaktorid, APP kultiveerimistingimused Adhesiinid – pilid ja välismembraani proteiin (OMP). Moodustab sageli biofilmi. Hemolüsiin ja Fur valk RTX toksiinid – tsütolüsiinid – kahjustavad makrofaagide ja granulotsüütide fagotsüteerimisvõimet. Stimuleerivad põletikumediaatorite ja tsütokiinide vabastamist
, mis võimaldavad ebasoodsates tingimustes säiluda. Kultuurid sporuleeruvad reeglina tardsöötmel, vedelsöötmel mitte. Streptomütseedid ja antibiootikumid · Streptomütsiin ja Waksman (1940). · Praegu tuntakse oma 4000 AB, mida toodavad aktinomütseedid, neist streptomütseedid toodavad ca 500 AB, neist praktikas kasutatakse ca 50 AB. · Need on sekundaarsed metaboliidid, mis on keemiliselt v. erinevad: aminoglükosiidid, beetalaktaamid, makroliidid, peptiidid, tetratsükliinid, ansamütsiinid jne. Mitmed streptomütseedid toodavad mitut erinevat AB. Lisaks antibakteriaalsetele Abdele sünteesivad streptomütseedid ka seente- ,viiruste- ja algloomade vastaseid AB, ja insektitsiide ja herbitsiide. · Huvitav on see, et paljudel streptomütseetidel paiknevad AB biosünteesi eest vastutavad geenid lineaarsetel plasmiididel. Lineaarsed plasmiidid pole bakteritel eriti levinud. Taimehaigused
Seisneb antikehade kasutamises grupispetsiifilise süsivesiku määramiseks. • PCR on saadaval, kuid kallis. • Bakteriaalne külv. • Antikehad. ASO tiiter reumaatilise palaviku või glomerulonefriidi diagnoosi kinnitamiseks. Ravi ja profülaktika. Penitsilliin on valikravim, resistentsust täheldatud pole. Penitsilliinravi kestus 10 päeva, efekt on olemas ka lühemate kuuridena. Selline kuur väldib reumaatilise palaviku teket, efekt glomerulonefriidi vältimisel puudub. Makroliidid ei ole efektiivsemad kui penitsilliin, Eestis on resistentsus makroliididele 0%. Kandlust ei ravita. Nekrotiseeriva fastsiidi raviks lisatakse klindamütsiin. Bakterid mõmm :) 05/06 Streptococcus agalactiae Üldist. B-grupi streptokokk, teeb kitsas tsoonis β-hemolüüsi (või mittehemolüütilised). G+ pikkade ahelatena. Katalaas-.
80005000 eKr Lähis-Ida ja Vahemere regioonis, 40002000 eKr Kesk- ja Põhja-Euroopas. See oli kiviaja viimane ja arenenuim staadium, mida iseloomustavad suured muutused. Ajal, mil Euroopa lõuna- ja keskosas olid kujunemas juba maaharimine ja karjakasvatus, oli põhja pool veel kaua valitsev anastav majandus. Ajajärku iseloomustavad mitmed uued nähtused. Kasutusele võeti uus kivitöötlemise tehnoloogia. Kivi lihvimine ja puurimine võimaldas võtta kasutusele uued tööriistavormid - makroliidid. Algul olid makroliidid suhteliselt primitiivselt töödeldud, kuid just neoliitikumis kujunesid neist päris kirved, kõplad, talvad ja muud esemed. Üheks kirveliigiks olid tuumikkirved, need olid kumera või teravümariku teraga tulekivist esemed, millele oli vorm antud kahelt labalt suurte kildude äralöömisega. Majandusliku arenguga suurenes tööriistade hulk, samuti nende valmistamiseks kasutatud materjalide hulk. Varem
§ AB on etioloogilised (kausaalsed, põhjuslikud) ravimid, s.t. nad toimivad haiguse (infektsioon!) põhjusele (põhjustajale, tekitajale), mitte ei avalda toimet mingi organismi funktsiooni muutmise kaudu (farmakodünaamiline ravim). AB jaotus sõltuvalt toimeviisist § AB toime võib olla kas bakteriostaatiline või siis bakteriotsiidne. § Bakteriostaatiline tähendab kasvu (paljunemise) pärssimist, see võib olla reversiibelne. Primaarselt bakteriostaatilised: tetratsükliinid, makroliidid, klooramfenikool. § Bakteritsiidne on irreversiiblne kasvu pärssimine, s.t surmav. Primaarselt bakteriotsiidsed: ß-laktaamid, aminoglükosiidid, kinoloonid, vankomütsiin jt. § Mõlemad mõisted on suhtelised, s.t. on olemas sõltuvus kontsentratsioonist, küsimus vaid, kui kõrge kontsentratsioon on organismis lubatud ja saavutatav. Bakteriraku seina sünteesi pärssimine (I) § Kõik ß-laktaami tüüpi AB
27 Lisaks ei saa vale tRNA lahkuda A-saidist ning tänu sellele suureneb valgusünteesi vigade sagedus. Paromomütsiin tõstab vigade sagedust peamiselt soodustades induced fit-i. Täpselt interaktsioone ega detaile ei teata, aga tõhustatakse tRNA seondumist. Makroliidide mõju kasvava peptiidi liikumisele väljumistunnelis Makroliidid - laktoonrõngas, mille küljes on erinevad suhkrujäägid. Ribosoomi suure subühiku PTC asub peptiidi kanali juures. Makroliidid seonduvad kanalisse PTC ette ning sünteesitud valk ei suuda väljuda. tRNA ei suuda seonduda korralikult ribosoomile ning kukub välja. Translatsioon peatub. Kloramfenikool ja peptidüültransferaasse reaktsiooni inhibeerimine Chloramphenicol prevents protein chain elongation by inhibiting the peptidyl transferase
ravi. Paks vedelik trummikile taga blokeerib kõrva ja laps ei kuule enam korralikult. Mõnikord ravitakse limakõrva sundi kõrva paigutamisega. 3 kuud vaadata-oodata, närida nätsu. Humeriga loputada, Zyrtec. Nohu ravimine, turse vähendamine. • Valuvaigistid • Tursevastane ravi – Antihistamiinikumid – Pseudoefedriin • AB ravi – Esmavalik: penitsilliin, amoksitsilliin, makroliidid – Teise rea valik: II pk. Tsefalosporiinid, amoksitsilliin + klavulaanhape Kroonilise keskkõrvapõletiku vormid. Kroonilise otiidi eelduseks on kuulmetõrve funktsiooni püsiv häire ja seetõttu keskkõrva ja nibujätkerakustiku halb ventilatsioon Vormid: krooniline mädane otiit, krooniline adhesiivne keskkõrvapõletik. Krooniliseks keskkõrvapõletikuks loetakse põletikku, mis on kestnud üle 2 kuu ning mille käigus on tekkinud ka kuulmekile püsiperforatsioon.
III Kontrolltööks kordamine Loeng 11 Viiruse ehitus Viirused koosneb nukleiinhappest (RNA, DNA), mis on ümbritsetud valgukesta e kapsiidiga. Nukleiinhape koos kapsiidiga on nukleokapsiid. Mõnel viirusel on replikatsioonis peremeesrakus vajalikud ensüümid, mõned viirused on ümbritsetud lipiidmembraaniga, mis sisaldab valke ja süsivesikuid. Viiruse elutsükkel Herpes simplex, DNA viirus: Virioon adsorbeerub rakuseinale ja siseneb rakku. Viirusel on kahte tüüpi geene, varajased neist vastutavad viiruse DNA/RNA sünteesi eest ning hilised kapsiidi proteiinide sünteesi ja pakkimise eest. Seejrel ühineb viiruse nukleiinhape kapsiidiga, moodustades nukleokapsiidi. See pakitake raku plasmamembraani ja virioon väljub rakust. DNA viirusevastased ravimid Sihtmärkvalgud: peavad olema viiruse elutsüklis tähtsad (infektsiooni pärssiine), erinema inimese valkudest (kõrvaltoimetevaba), sarnased erinevatel viirustel (universaa...
peptiidsideme moodustumise protsessis 23S rRNA numleotiidiga G2252 (moodustub Watson-Crick aluspaar). Ka fotoafiinsusmärkega substaatide ristsidumise, keemislise modifikatsiooni eest kaitsmise ja modifitseeritud substraatide selekteerimisega saadud tulemused viitavad 23S rRNA kindlate piirkondade, mis kõik asuvad domäänis V, lähedusele või otsesele osalusele ribosoomi peptidüültransferaasele tsentrile. Erütromütsiin kuulub makroliidsete antibiootikumide rühma. Makroliidid (lisaks erütromütsiinile kuuluvad siia rühma veel paljud, näiteks karbomütsiin, spiramütsiin, leukomütsiin, nidamütsiin, oleandomütsiin) inhibeerivad peptiidahela pikenemist. Erütromütsiin blokeerib peptiidahela kasvu ribosoomis ainult sünteesi algusfaasis ja ei mõjuta ei translatsiooni initsiatsiooni ega peptiidi sünteesi kui ahel on pikem kui 6-7 aminohapet. Seepärast arvatakse, et makroliidid takistavad
inimtervisele eelkõige antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide tekkele ja allergilistele reaktsioonidele. Seepärast püütakse võimalikult lahutada teineteisest ka inimese ja loomaravimid. Levinuima kasutusega antibakteriaalseks aineks on bensüülpenitsilliin (penitsilliin G). · Seireprogrammidesse on haaratud näiteks Eestis järgnevad antibiootikumid sulfoonamiidid, penitsilliinid, tetratsükliinid, fluorokinoloonid, makroliidid jt. Kõigepealt analüüsitakse liha, piima jt. proovid mikrobioloogilise agar-difusioonmeetodiga, positiivsed proovid edasi kinnitamiseks ja kvantiteerimiseks kromatograafilise meetodiga. Osa proove analüüsitakse ka kohe kromatograafiliselt mingi konkreetse eelpoolmainitud antibiootikumiderühma sisaldumise suhtes. · Omaette toksikoloogiliseks probleemiks on antibiootikum klooramfenikool, mille suhtes on
Molekulaarbioloogia Molekulaarbioloogia – tegeleb päriliku info kodeerimise, säilitamise ja ülekande mehhanismi uurimisega, samuti päriliku info realiseerumise molekulaarsete mehhanismidega (kuidas info geenides määrab elusorganismi ehituse ja tema funktsioneerimise. Uurib füüsikalis-keemiliste struktuuride ja biokeemilis-füsioloogiliste funktsioonide vastavust. Teadussuund hakkas arenema pärast makromolekulide ruumilise struktuuri kindlakstegemist (DNA 3-ruumiline struktuur). Molekulaarbioloogia dimensioon – 1 A – 300 A (üle 500 – rakubioloogia, alla 1 - biofüüsika) 1 A (ongström) = 10 -10 m 1nm = 10 A 2-ahelalise DNA läbimõõt – 20 A kovalentne side – 1,5 A globulaarse valgu d – 50 A dsDNA (double stranded) d – 50 A ribosoomide, valgumolekulide d – 200-300 A DNA aluspaaride vahe – 3,4 A vesiniksideme pikkus – 3 A nukleosoom – 60x110x110 A bakteri ribosoom – 200x200x230 A tuumapoorid – 120x120x75 A bakteriaalne RNA polümeraas – 90x90x...
vähem läbilaskvaks, et kaitsta ennast madala pH eest. Välismembraani läbilaskvus ja antibiootikumiresistentsus LPS omadustest tulenevalt moodustub G(-) bakterite välisküljele tugev hüdrofiilne barjäär (O-antigeen ja polüsahhariidide südamik), samas lipiid-A suurem hulk küllastunud rasvhappeid moodustavad tugeva hüdrofoobse barjääri keskkonnas olevatele ainetele. Väikesed hüdrofiilsed antibiootikumid nagu - laktaamid kasutavad rakku sisenemiseks poriine, samas kui makroliidid (nt erütromütsiin, takistab valgusünteesi), gentamütsiin, kanamütsiin, novibiotsiin ja katioonsed valgud kasutavad rakku pääsemiseks lipiidkihist läbi difundeerumist. Tetratsükliin ja kinoloonid kasutavad rakku jõudmiseks nii lipiidkihist läbi difundeerumist kui ka poriine. Bakterite resistentsus antibiootikumidele võib tekkida välismembraani lipiidse või valgulise koostise muutumise tulemusel. Hüdrofoobsete antibiootikumide difundeerumisel välismembraani on kõige