Kordamisküsimused III medkeemia
(kombinatoorne süntees).
Mis on klassikaline eesmärgile suunatud süntees?
Tehakse primaarne struktuur-aktiivsuspõhine skriining, sekundaarne selektiivsuse
ja toksilisuse põhine skriining, tertsiaarne metabolismi ja farmakokineetikat
arvestav skriining, mille kõige tulemusena saadakse ravimi eellane ning võivad
järgneda kliinilised katsed.
11
8-12 aastat, 500 miljardit USD
Uus paradigma nõuab multiparameetrilist kriiningut, mis arvestaks samaaegselt
struktuur-aktiivsust, selektiivust, toksilisust, metabolismi ja farmakokineetikat.
5-7 aastat, alla 400 miljardi USD.
Klassikaline ravimidisain põhineb individuaalse kindla struktuuriga
ühendite sünteesil ning biokatsetel ühe konkreetse ühendiga.
Mida kujutab endast retrosüntees?
Retrosünteetilise analüüsi käigus lõhestatakse mõtteliselt sihtmolekul
lihtsamateks vaheühenditeks ning vastava aine süntees toimub vastupidises
suunas, hiljem.