"dekapeptiidi" - 1 õppematerjal

Kordamisküsimused III medkeemia

 ei tohi sisaldada üle 10 vesiniksideme aktseptorrühma  ei ole soovitatav sisaldada kergesti metaboliseeruvaid rühmi (estrid)  ei tohi sisaldada toksilisi rühmi (aromaatset nitrorühmad, metüleeruvad rühmad)  konformatsiooniliselt painduv (peptiid)  jäik (tsüklilised süsteemid) Kombinatoorse sünteesi võimalused ja piirid. Teoreetiliselt piire pole (nt võiks valmistada kõik 1010 dekapeptiidi). Statistilistel põhjustel peab kandjate arv ületama sünteesitavate ühendite arvu 10x. Dekapeptiidide kogumi valmistamiseks kuluks 215 tonni kandjat! Kogumi aktiivsuse mõõtmisel tuleb arvestada, et palju väikese aktiivsusega ühendeid võivad summaarselt anda sama efekti kui üks aktiivne ühend. Loeng 15 Mis tähendavad mõisted QSAR (kvantitatiivne struktuur-aktiivsus sõltuvus) ja QSPR? QSAR: Toimeainete bioaktiivsust mõjutavate füüsikalis-keemiliste omaduste välja