Kordamisküsimused III medkeemia
Kombinatoorne süntees on
väga kiire ning skriining on eriti kiire, vajalik aktiivse ühendi leidmine.
5 AH -> 25 dipeptiidi, klassikaline meetod eeldaks 25 sünteesietappi.
Kombinatoorse puhul aga lihtsam: 1 etapp -> 5 dipeptiidi, 5x korrates eri AH-ga.
Tekkinud segudel testitakse nende bioaktiivsust. Aktiivse segu komponendid
sünteesitakse individuaalsete ühenditega ja testitakse, kuid inaktiivsed segud
säilitatakse ja neist moodustavad sünteetilised pangad (uued juhtühendid
teistele biokatsetele).
Väga kiire ning skriining on eriti kiire, vajalik aktiivse ühendi leidmine!
Milliseid tahkeid kandjaid kasutatakse?
Kombinatoorset sünteesi võimaldas süntees tahkel kandjal, mis võeti kasutusele
1980'tel peptiidide sünteesil, ning peab vastama nõuetele:
a) kandja peab olema inertne kasutatavate reaktsioonitingimuste suhtes
b) omama kovalentselt seotud linkerit (anchor), millel on reaktiivne
funktsionaalrühm