PARACETAMOL Näidustused. Palavik. Nõrk valu. Farmakodünaamika. Paratsetamooli valuvaigistav toime seisneb prostaglandiinide sünteesi pärssimisel. Palaviku alandav toime põhineb hüpotalamuse termoregulatsioonikeskuse mõjutamisel, temperatuur langeb suurenenud perifeerse verevoolu ja higistamise tõttu. Üleannustamine. Üleannustamisel tekivad 24 tunni jooksul kahvatus, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhuvalu. Maksakahjustus võib ilmneda 12..,48 tunni jooksul. Võib häirud glükoosi metabolism ja tekkida metaboolne atsidoos. Raske mürgistuse korral maksapuudulikkus, entsefalopaatia ja kooma, millele järgneb surm. Võib tekkida äge neerupuudulikkus koos ägeda tubulaarnekroosiga ka maksapuudulikkuse puudumisel. On esinenud südame rütmihäired ja pankreatiiti. Maksakahjustus tekib tõenäolisemalt täiskasvanutel, kes on võtnud üle 10g paratsetamooli või lastel, kes on võtnud rohkem kui 150 mg/kg kehakaalu kohta (normaalse paratsetamooli annuse korr...
on sama farmakoni sisaldav ravim, mis jõuab turule pärast patendikaitse lõppemist Mis teadus on toksikoloogia? teadus, mis uurib keemiliste ainete kahjustavat toimet organismile Mis on farmakokineetika? Mida organism teeb ravimiga Farmakokineetika uurib aine saatust organismis: imendumist, jaotumist kudede ja koevedelike vahel, keemilist muundumist ning aine ja selle metaboliitide (laguproduktide) eritumist organismist Mis on farmakodünaamika?mida ravim teeb organismiga ) Farmakodünaamika selgitab, kus, kuidas ja mispärast antud ravim toimet avaldab, selgitab ravimi ründepunkti ja toimemehhanismi; uurib aine toime sõltuvust annusest, toimimise kestusest ja teistest teguritest Millistes seedetrakti osades toimub ravimite imendumine? 1. keele all 2. Magu 3.peensool 4.pärasool Kirjelda kuidas mõjub alkohol mao limaskestale! 1.Väikestes kontsentratsioonides soodustab maonõre produktsiooni.2. suurendab soolhappe sekretsiooni , suuremas kontsentratsioonis üle 10%
Östrogeenidel on mitmeid metaboolseid rolle – MK (vee ja soola kinnipidamine) ja vähene anaboolne roll. Suureneb plasma HDL kontsenratsioon. Östrogeenid suurendavad vere hüübivust ja suurendavad tromboembolismi riski. See efekt on doosist sõltuv. - Looduslikud (östradiool, östroon, östriool) ja sünteetilised steroidse struktuuriga (etünüülöstradiool) ning mittesteroidse struktuuriga östrogeensed hormoonid. Manustamisviisid ja võrdlev farmakokineetika. Östrogeenide farmakodünaamika, kõrvaltoimed ja kasutamine, vastunäidustused. Östrogeenid toimivad tuumaretseptoritele ja mõjutavad geeni transkriptsiooni. Looduslikud ja sünteetilised östrogeenid imenduvad hästi seedetraktsist. Maksas metaboliseeritakse kiiremini looduslike vorme kui sünteetilisi. Laia toimespektrilised AB-d võivad muuta mikrofloorat ja seega võivad muuta oraalsed kontraseptiivid mitte efektiivseks. Enamus östrogeenid imenduvad hästi läbi naha ja limaskesta. Plasmas looduslikud östrogeenid
depressiooni, ravimite, alkoholiga. 3. Millise insomnia vormi korral on eelistatud bensodiasepiinid ja millise vormi korral bensodiasepiinidele sarnased ained? Bensodiasepiinid on eelistatud patsientide korral, kellel on probleeme unes püsimisega. (Nt. Xanax). Bensodiasepiinidele sarnased ained on eelistatud patsientide korral, kellel on probleeme uinumisega (Imnovane). 4. Kuidas avaldavad bensodiasepiinid organismis toimet (farmakodünaamika)? Avaldavad toimet GABA kompleksi, mille aktivatsioon avab kloorikanali. Pärsib närviimpulsi levikut. 5. Lühitoimelised bensodiasepiinid + bensodiasepiinidele sarnased ained, pikatoimelised bensodiasepiinid! Tunne ära esindajad! Kuhu rühma mingi raviaine kuulub! Lühitoimelised Bensodiasepiinidele Pikatoimelised sarnased
· Euphorica (euforiseerivad ained nagu heroiin) · Hypnotica (trankvillisaatorid nagu kava) · Phantastica (närvihälvitid nagu peyote ja ayahuasca) Oswald Schmiedeberg oli farmakoloogiaprofessor Tartus 1867-1872. Schmiedeberg eraldas esimesena punasest kärbseseenest muskariini ning näitas, et see mõjub sarnaselt uitnärviärritusega. Schmiedebergi hüütakse farmakoloogia isaks - tema õpilastest neljakümnest said professorid Farmakokineetika uurib ravimite saatust organismis. Farmakodünaamika uurib ravimite mõju organismile. Farmakokineetika uurib ravimite imendumist jaotumist metabolismi eritumist Farmakodünaamika uurib ravimite poolt põhjustatud efekte mehhanisme, mille kaudu need tekivad Kanalid ja transportermolekulid membraanides Oluline on verre jõudva ravimi suhteline hulk - Biosaadavus Ravimisisaldus erinevates keharuumides püüdleb tasakaalu poole. Hematoentsefaalehk veri-aju barjäär. Nefron - neerude talitluslik ühik. Peamiseks eritumisteeks on
· Glükokortikosteroidide esindajad: Looduslikud kortisoon, hüdrokortisoon Sünteetilised prednisoloon, deksametasoon, triamptsinoloon, flumetasoon · Farmakokineetika - Imenduvad hästi, toime kestus sõltub preparaadist - Looduslikud steroidid on lühitoimelised - Veres osaliselt seostuvad verevalkudega; toimet avaldub vaba fraktsioon - Metabolism maksas - Erituvad 75% ulatuses uriiniga, 25% - roojaga · Farmakodünaamika Glükokortikosteroidide toime põhineb valgu, sealhulgas ensüümivalgu sünteesi pärssimisel, rakkude proliferatsiooni pidurdumisel. Steroidid on rasvlahustuvad, väikese molekulaarmassiga, defundeeruvad kergesti rakkudesse. · Ainevahetuslikud toimed Valkude ainevahetus: - Põhjustavad katabolismi, mis viib negatiivse lämmastikubilanssini; uriini eritub rohkesti lämmastiku ja kusihapet.
"Ravimitööstus tahaks lahti saada nii arstist kui apteekrist ja firmad püüavad jõuda otse tarbijani" (L. Rägo) Ravimireklaam ei tohi olla suunatud lastele, ei tohi esitada eksitavat infot ravimi kohta ja tohib viidata ainult teaduslikult tõendatud infole Tegelikkuses jätab ravimireklaam tihtipeale mulje nagu tegemist oleks 100% ohutu ja tõhusa ravimiga Millega tegeleb farmakoloogia · Farmakokineetika uurib aine saatust organismis · Farmakodünaamika selgitab kus ja kuidas ravim avaldab toimet · Farmakoteraapia uurib ravimite rakenduslikku külge · Toksikoloogia - käsitleb ainete organismi kahjustavat toimet, mürkide kasutamist, mürgistuste ärahoidmist ja ravi Farmakoloogia ajalugu · Hippokrates 460-377 e.m.a. Püüdis kasutusel olevaid ravimeid süstematiseerida kasutamisnäidustuse järgi · Galenos 131-201 farmaatsia rajaja. Rõhutas, et nii teoreetilised kui praktilised
Kordamisküsimused, sümpaatiline süsteem 1.Sümpaatilise süsteemi preganglionaarsed kiud lähtuvad… Sümpaatilise närvisüsteemi preganglionaarsed kiud lähtuvad seljaaju rinna- ja nimmepiirkonnast 2. Sümpaatilise süsteemi mediaatorid? Noradrenaliin (norepinefriin) – mediaator o Keemiline olemus: katehoolamiin o Lammutatakse ensüümide MAO (monoamiini oksüdaas) ja COMT (katehooli-o- metüültransferaas) poolt o Toodetakse paljudes kohtades Adrenaliin (epinefriin) – neerupealiste säsi hormoon (toodetakse ainult neerupealistes), katehoolamiin. Dopamiin – imetajatel toimib neurotransmitterina (mediaator sünonüüm) Türoksiin – DOPA – dopamiin – noradrenaliin - adrenaliin 3.Adrenergiliste retseptorite klassifikatsioon? a. α1 – postsünapsis, kõige rohkem arterites (veresoonte seintes, sooltes, emakas) b. α2 – presünapsi...
e) suurendades lima ja HCO3-sekretsiooni f) kasutatakse enam maokahjustuse vältimiseks, mis on põhjustatud NSAID-ide kasutamisest 9. Millised on iseloomulikud kõrvaltoimed misoprostooli kasutamisel? Eelkõige kõhulahtisus aga ka iiveldust, oksendamist, peavalu , uimasust. 10. Miks fertiilses eas naispatsiendid ei tohi kasutada misoprostooli haavandtõve ravimina? Põhjustab raseduse katkemist ja lootel väärarenguid. 11. Milline on vismutiühendite farmakodünaamika? Maolima ja HCO3 - sekretsiooni tõus ja pepsiini sekretsiooni pärssimine ning kogunemine maohaavandite põhja. Mõningane toime Helicobacter pylori'sse 12. Selgita vismutiühendite kõrvaltoimeid? Ülitundlikkus vismut subsalitsülaadi koosseisu kuuluva salitsülaadi suhtes. Vismutsulfiidi teke bakterite poolt produtseeritava H2S toimel ja keele värvumine mustaks. NB! Vähendavad tetratsükliinide imendumist seedetraktist. 13
edasta. Algab näo ja jäseme tuimusega, edasi nõrkus, treemor, krambihood lõpuks hingamine seiskub – nt mürgid HORMOONID - Östrogeen – naissuguhormoon - Androgeen – meessuguhormoon - Progestiin – hoiab alal rasedust - Kortisool – vabane stressi tingimuses, positiivset seotud depressiooniga - Oksütotsiin ja vasopressiin VII LOENG Farmakodünaamika ja farmakokineetika mõisted - Farmakokineetika – ravimite saatus organismis Ravimite imendumine, jaotumine, metabolism, eritumine - Farmakodünaamika – ravimite mõju organismile Ravimite poolt põhjustatud efektid; mehhanismid mille kaudu need tekivad Farmakokineetilised faktorid, mis mõjustavad ravimi toimet Kuidas ravimit manustatakse ja kui kiiresti see verre imendub
väljutamise, efektiivsuse ja ohutuse kohta. 18. Miks tehakse (inim)uuringuid? Ohutus jne 19. Prekliinilised, kliinilised ja uuringud peale müügiluba. I, II, III faasi uuringud: patsiendirühmad, peamine eesmärk. Millise uuringufaasi järgselt väljastatakse müügiluba? I faas: - tervetel vabatahtlikkel - eesmärk: · kõrvaltoimete ja toimiva annuse leidmine · uuritakse ravimi imendumist ning metabolismi, eliminatsiooni, farmakokineetika ja farmakodünaamika suhet II faas: - kindla diagnoosiga patsiendid - eesmärk: · esmane tõestus ravimi tõhususest · efektiivsed annused, manustamisskeem III faas: (peale seda faasi müügiluba) - suurel hulgal patsientidel - eesmärk: · efektiivsuse tõestamine · ohutuse kontrollimine · riski/kasu suhte hindamine 20. Mis peavad olema ravimil tõestatud enne müügiloa andmist? Kas mõni nendest on teistest olulisem? Efektiivsus, manustamisskeem, ohutus, riski/kasu suhe 21
võttes. Ka üldisemalt, teades eestlastele omast geneetikat, saab seda arvesse võtta medikamentide valmistamisel. Üheks võimaluseks uute ravimimärklaudade otsingul on assotsiatsiooniuuringud, kus võrreldakse geneetiliste mutatsioonide esinemissagedusi tervetel ja haigetel indiviididel. 1% Eesti rahvastikust on ülegenoomselt genotüpiseeritud, protsendi tõustes saab tõhusamalt rakendada just Eestlastele suunatud personaalmeditsiini. 6. Mis on farmakokineetika ja farmakodünaamika? Mis neid mõjutab? Farmakokineetika uurib ravimi metabilismi ja imendumist. Farmakodünaamika uurib ravimikoguse vastust. Neid mõjutavad inimeste geneetilised ja füsioloogilised erinevused nagu haigused, vananemine või teised ravimid. 7. Miks on farmakogeneetikas oluline uurida lisaks geneetikale ka (maksa) epigeneetikat? Epigeneetilised faktorid, nagu nt DNA metülatsioon ja histoonide atsetüleerimine, võivad põhjustada indiviididevahelisi erinevusi
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite farmakoloogia Katrin Sonn 2012 Loengu teemad Eikosanoidid ja NSAIDide toimemehhanism Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (NSAIDid) Jaotus Farmakodünaamika Farmakokineetika Kõrvaltoimed Ravimite eripärad Eikosanoidid ja NSAIDide toimemehhanism Eikosanoidide süntees Erinevad kahjulikud tegurid stimuleerivad fosfolipaasi rakumembraani fosfolipiididest moodustub arahhidoonhape Arahhidoonhapet metaboliseerivad mitmed ensüümid Tsüklooksügenaasid (COX-1 ja COX-2) Lipoksügenaasid CYP450 ensüümid Arahhidoonhappest moodustuvad eikosanoidid on lokaalsed koehormoonid Prostaglandiinid Leukotrieenid
5. Eelravim on ... a) kliiniliselt aprobeerimata farmakon b) farmakon (ravim, mürk), mis aktiveerub alles biotransformatsiooni käigus c) registreerimata farmakon (ravim). 6. Millistel juhtudel toimib mürk ravimina? Iga ravim on organismile võõras aine ja tegelikult mürk. Ainult õigel ajal, õiges annuses ja õigel viisil kasutatuna toimib ta ravimina. 7. Farmakokineetika tegeleb ... a) ravimite saatuse uurimisega organismis b) ravimite toimetega organismis 8. Farmakodünaamika on farmakoloogia haru, mis uurib ... a) ravimite jaotumist organismis b) ravimite toimeid organismis 9. Mõisted farmakon, preparaat, toimeaine, ravimvorm? 1. Farmakon keemiline, taimne või loomne aine, mis organismi sattudes muudab selle talitlusi. Võib olla nii ravim kui ka mürk. 2.Preparaat kindlas annuses ja ravimvormis väljastatav farmakon. 3. Toimeaine - Ravim koosneb mitmetest ainetest: toime- ja abiainetest. Toimeaine on see, mis avaldab mõju
uitnärviärritusega · Schmiedeberg suundus Tartust pärast Prantsuse-Preisi sõda laiendatud Strasbourg'i ülikooli · Samal ajal lahkus Tartust Strasbourg'i teraapiaprofessor Bernhard Naunyn (1839-1925); aastal 1873 hakkas nende toimetamisel ilmuma Archiv für experimentelle Pathologie und Pharmakologie · Schmiedebergi hüütakse farmakoloogia isaks - tema õpilastest neljakümnest said professorid Farmakokineetika. Farmakodünaamika. Farmakokineetika uurib ravimite saatust organismis (nende imendumist, jaotumist, metabolismi, eritumist), aga farmakodünaamika ravimite mõju organismile (ravimite poolt põhjustatud efekte & mehhanisme, mille kaudu need tekivad). Biosaadavus verre jõudva ravimi suhteline hulk Kuidas ravimid kudedes liiguvad Passiivne difusioon Difusioon läbi pooride Soodustatud difusioon Aktiivne transport
Üldfarmakoloogia - Farmakon – mürk kui ka ravim - Farmakonideks nimetatakse keemilisi, taimsed, loomseid aineid, mis ei kuulu toitanieete hulka kuid on võimalised organismi sattudes muuta selle talilust - Olenevalt sellest kas on kasulikud või kahjulikud muutused eristaakse ravimit ja mürki Farmakoloogia käsitleb ravimi ja organismi vastastikust toimet põhiliselt 3 aspektist lähtudes: - Farmakokineetika – ravimi saatus organismis, mida keha ravimiga teeb - Farmakodünaamika- - Farmakoteraapia – kliiniline farmakoloogia Ravimite manustamisviisid Veeni, lihasesse, suu kaudu, sisehindamine, läbi naha, limaskesta kaudu (keel, pärasool) - Poolväärtusaeg ehk poolestusaeg on aeg mille jooksul keemilise ühendi kontsentratsioon vereplasmas või organismis langeb 50% võrra. Ravimi kontsentratsioon organismis - Ravimi toimimise eelduseks on tema olemasolu veres ja või kudedes
1. Millised on naha osad ja mis funktsioonid on naha osadel? 2. Nimetage ja kirjeldage nägemiselundi osi. 3. Selgitage pupillirefleksi olemust Miks muudavsd pupillid suurust? 4. Kirjeldage nägemisprotsessi. 5. Nimetage kuulmisaparaadi osasid ja nende funktsioone. 6. Kirjeldage tasakaaluelundi anatoomilist ehitust. 7. Kirjeldage kuulmisprotsessi. 100 4. Farmakoloogia Õppeeesmärgid Erakorralise meditsiini tehnik: teab mõisteid farmakokineetika ja farmakodünaamika teab erakorralises meditsiinis kasutatavaid olulisemaid ravimite manustamise viise, oskab kirjeldada nende eeliseid ja puudusi ning nimetada igale manustamisviisile tüüpilisi kiirabis kasutatavaid ravimeid, suudab paigutada kiirabis sagedamini kasutatavad ravimid ravimigruppidesse ja kirjeldada nende olulisemaid toimeid, teab näidustuse, kõrvaltoime ja vastunäidustuse mõisteid. Üldine sissejuhatus
annaabi.ee 
