ainult ES kompleksiga. ENSÜÜMREAKTSIOONIDE INHIBIITORITEST Konkurentne inhibiitor- konkureerib substraadiga ensüümile sidumises. Mõju avaldub aktiivse substraadi seondumises osaleva ensüümi kontsentratsiooni alanemises. Ebakonkurentne inhibiitor-seondub ES kompleksiga, ei seondu vaba ensüümiga. Seega ei sega ES kompleksi moodustamist vaid ainult katalüüs. Harvaesinev, multisubstraatse katalüüsi korral. PROTEIINKINAASID · Proteiinkinaasid on ensüümid, mis katalüüsivad valkude forforülemeerimist, mille läbi reguleerivad nende aktiivsust. · Proteiinkinaasidel on kaks substraati: ATP- ja valksubstraat. · Proteiinkinaaside kõrgendatud aktiivsusega on seotud paljud haigused: erinevad diabeedi vormid, Alzheimeri tõbi ja kõige sagedamini mitmesugused vähktõve vormid. · Sellest tulenevalt on oluline arendada uusi proteeinkinaaside inhibiitoreid, mida saab kasutada raivimitena ja
11. Valgu ja polüpeptiidi erinevus? Polüpeptiid - pikem aminohapete järjestus; Valk - polüpeptiid (või nende kompleks), millel on defineeritud 3D-struktuur; sageli olemas ka kvartenaarstruktuur ehk neljandat järku struktuur. 12. Nimeta olulisemad valkude posttranslatsioonilise modifitseerimise mehhanismid?1. Valkude aktiivsust moduleerivad ehk muudavad Ca2+ ja GTP. 2.Valkude tsükliline fosforüleerimine (valkudele lisatakse fosfaatrühmi), mida katalüüsivad ensüüm proteiinkinaasid, ja defosforüleerimine, mida katalüüsivad fosfataasid; mõjutab valgu seondumist ligandile (üks nendest vormidest on valgu aktiivne vorm, teine mitte) 3.Proteolüütiline lõikamine (trüpsinogeen, chymotrüpsinogeen), mis aktiveerib/deaktiveerib valke pöördumatult. 4.Allosteerilised muutused ligandi molekuli seondamine indutseerib valgu konformatsiooni muutuse või allosteerilise transitsiooni, mis mõjutab valgu aktiivsust - (RNA) primaartranskript
Ensüümi süntees või Metaboliit, hormoon, teine Ensüümi hulga muutus tunnid lõhustamine ensüüm · Kovalentne modifikatsioon mingi rühma lisamine ensüümi molekulile. See mõjutab konformatsiooni ja muudab ensüümi aktiivsust. Tavaline modifikatsioon on nt. fosforüülimine (fosforrühma lisamine). Protsessi viivad läbi proteiinkinaasid (sageli ravimites, hormoonides mõjutamiseks). Defosforüülimist viivad läbi fosfataasid. · Katalüütiline aktivatsioonsellele alluvad sageli hüdrolaasid seedeensüümid (peptidaasid, trüpsiin). Sünteesitakse inaktiivsena (nt. trüpsinogeen). Spetsiifiline ensüüm (enteropeptidaasid), mis lõhustab kindla jupi (muutub primaarstruktuuri) . Toimub kaskaad ja mitu ensüümi aktiverruvad (trüpsiin toimib kümptrüpsiinile)
endergoonilisi protsesse eksergooniliste protsesside käigus vabaneva energia arvel · Toimivad väga pehmetes tingimustes · On väga selektiivsed ja äärmiselt kõrge spetsiifilisusega. · Alluvad regulatsioonile Ensüümkatalüüsi iseloomustab: · Substraatspetsiifilisus (mis läheb sisse) Erinevalt keemilistest katalüsaatoritest katalüüsivad ensüümid suhteliselt kitsa substraatide valiku reaktsioone. Näiteks: restriktaasid või proteiinkinaasid. Substraatspetsiifilisus põhineb eelpool loetletud interaktsioonidel ja substraadi ning ensüümi ruumilisel sobivusel ning seda kirjeldavad põhiliselt kaks hüpoteesi: Luku ja võtme hüpotees (Fisher, 1894) Indutseeritud sobivuse hüpotees (Koshland, 1958) · Stereospetsiifilisus (mis tuleb välja) · Katalüütiline efekt (kui kiiresti kõik toimub
piirkond ja N-terminuse lähedal on ligandi sidumise piirkond. Insuliini retseptor. Kasvofaktorite retseptorid, tsütokiinide retseptorid. IP3, inositooltrifosfaat toimib organellidele, mis seovad Ca+ Ca vabaneb ja aktiveerib Ca-sõltuva proteiinkinaasi Proteiinkinaas fosforüülib spetsiifilisi ensüüme Vabanenud Ca2+ seondub kalmoduliiniga, mis aktiveerib Ca-kalmoduliin- sõltuvad proteiinkinaase Need proteiinkinaasid forsforüülivad edasi. Signaali ülekanne intratsellulaarsete retseptorite kaudu Aktiveeritud retseptor käivitab rakus rea keemilisi reaktsioone, millede abil signaal rakus liigub ja jõuab tsütoplasma valkudeni või tuuma. Steroididele, kilpnäärme hormoonidele, retinoididele. Steroidhormoonide retseptorid 13 Intratsellulaarsed. Steroidi sidumise koht ja DNA sidumisekoht. Tamoksüfeen on östrogeeni antagonist, rinnavähi ravim.
Võidakse toota malaati nt. (C4 ja CAM taimed). Selleks, et K ioonide sisaldust tõsta, on vaja Kin kanalid avada. Kui membraan hüperpolariseerub (membraanipotensiaal muutub negatiivsemaks), siis avatakse Kin kanalid. Cl ioonid aitavad membraani hüperpolariseerumist säilitada. Selleks, et membraan hüperpolariseeruks, peab sulgrakust prootonATPaas pumpama prootoneid sulgrakust välja. prootonATPaasi on vaja eelnevalt aktiveerida, seda teevad nt fototropiinid PHOT1 ja PHOT2, mõlemad on proteiinkinaasid ja valguse akseptorid ning autofosforüleerimise kaudu aktiveeriakse ATPaas. Turgori muutus õhulõhede avanemisega on tingitud seega valguse intensiivsuse kasvust, mis toimubki hommikuti, kui päike tõuseb. 31. Kirjutage põhjus-tagajärg ahel mis viib hommikul õhulõhede avanemisele. Hommikul kasvab valguse intensiivsus ja taimede rakuvaheruumis on CO2 madalale langenud. CO2 madal kontsentratsioon on signaaliks PEP karboksülaasile. (vt eelmist). 32
Protamiinid on tugevalt aluselised valgud, mis on ehituselt histoonidest lihtsamad ning ei sisalda türosiini. Protamiinid asendavad histoone spermides, võimaldades DNA väga tugeva kokkupakkimise. Histoone määravad geenid asuvad eükarüootide genoomis tandeemsete kordustena. Mittehistoonsete kromosoomivalkude hulka kuuluvad DNA topoisomeraasid, HMG valgud, teatud DNA-ga järjestsspetsiifiliselt seonduvaid valke, RNA polümeraasid, DNA süntetaasid ja proteiinkinaasid. Ensüüm topoisomeraas I ülesandeks on keerata lahti DNA keerd, tehes enne lõike ühte ahelasse. Topoisomeraas II lõhub kaheahelalise DNA, võimaldades DNA lahtikeerrumise parandab lõikekoha ehk siis katalüüsib DNA heeliksi pöörduvaid katkemisi. Eukarüootide kromosoomides on DNA umbes 1200-kordselt kokku pakitud. Kromatiini pakkimise ühikuks on nukleosoom. Nukleosoom koosneb umbes 200 bp pikast DNA lõigust ja histoonsest oktameerist
Katalüütiline ribonukleaas Regulatoorne insuliin Transport hemoglobiin Struktuurne kollageen Reserv kaseiin Kontraktsioon aktiin, müosiin Kaitse (antikehadena) immunoglobuliinid Adaptor e toes AKAP-valgud (siduvad valgud, proteiinkinaasid) Eksootilised funktsioonid antifriisvalgud kalades Valkude analüüsi meetodid. Valkude aminohappelise järjestuse määramiseks kasutatava sekveneerimise strateegia ja etapid. Valgu aminohappejärjestust saab määrata kahel viisil: - Valgu reaalne sekveneerimine - Valku kodeeriva geeni DNA sekveneerimine ning selle põhjal valgu järjestuse tuletamine. Valgusekveneerimine koosneb 7 etapist:
valgusünteesi korral võib tuumake hõlmata umbes 25% tuuma ruumalast Tuumake ei ole tuumaplasmas ülejäänud tuuma komponentidest membraaniga eraldatud, kuid on ikkagi enam-vähem kerajas. paljude makromolekulide agregaat Funktsioonid: 1) ribosomaalseid geene sisaldavad DNA piirkonnad 2) eellas-rRNAd 3) küpsed rRNAd 4) rRNAd töötlevad ensüümid 5) väikesed tuumakese ribonukleoproteiinid 6) koostamisfaktorid (näit. ATPaasid, GTPaasid, proteiinkinaasid ja RNA helikaasid) ribosoomide valgud ja osaliselt kokkupandud ribosoomid 3 morfoloogilist piirkonda 1) kiudjas keskosa – keskel (aktiivsed ribosomaalse RNA sünteesi määravad geenid) 2) tihe kiudjas osa ümbritseb keskosa 3) granulaarsed osad ulatuvad kiirjalt välja kiudjast osast 4) tuuma organisaatori piirkonnad (NOR) – kromosoomide koht (lüh õla otstes), kus on geenid, mis kodeerivad rRNA jaoks. Seal tekib tuumake mitoosi lõppfaasis a
Rakupinna retseptorid võib jaotada nelja suurde klassi 33 4. Sekundaarsed vahendajad Suurema osa hormoonide efektid vahendatakse efektormolekulideni sekundaarsete vahendajate (second messenger) abil Adaptervalgud, mis osalevad signaali transduktsioonil, on konserveerunud molekulid GTPaasse aktiivsusega lülitid ja proteiinkinaasid Erinevate hormoonide süntees, vabanemine depoodest ja degradatsioon toimub erineva kiirusega ja on täpselt reguleeritud Rakupinna retseptorite KD (dissotsiatsiooni konstant) väärtused näitavad ligandide ligikaudset kontsentratsiooni mida väiksem on KD, seda suurem on tasakaal retseptor-ligand kompleksi suhtes. KD umbes 50% ligandist on valgule seostunud. Agonistid- molekulid, mis seonduvad retseptorile ja aktiveerivad signaaliülekande ka ligandid ise
annaabi.ee 
