perifeerseid kui ka südame pärgartereid tugeva veresooni lõõgastava toime tõttu kutsub esile süstoolse ja diastoolse vererõhu languse; vähendab südame koormust perifeerse vastupanu vähendamise tõttu, tulemusena väheneb südamelihase hapnikutarve; otsene südame pärgartereid lõõgastav ja neis verevoolu suurendav toime · P.o.absorbeerub täielikult, kuid allub esmasele maksapassazhile, eritub rinnapiima; metaboliseerub ja väljub uriiniga inaktiivsete metaboliitidena, T1/2 2t · Kõrvaltoimed: peavalu, kuumahood, soojatunne, peapööritus, vererõhu langus ja pulsisageduse tõus; jalgade tursed. Iiveldus ja kõhukinninsus ning allergilised nahareaktsioonid. Mööduv igemete hüperplaasia, vanematel meestel on mööduv rindade suurenemine. Müokardi isheemia süvenemine Kaltsiumi kanalite blokaatorid Verapamiil · Näidustused: hüpertensioon, stenokardia, supraventrikulaarsed
Kuid nikotiini poolt tekitatav pettetunne on lühiaegne, ning peagi on vaja uut annust, et mitte langeda keskmisest kehvemasse meeleolusse. Suuremate dooside korral mõjutab nikotiin serotoniini toimet ning opiaatide aktiivsust (alandab meeleolu). Nikotiin suurendab südame löögisagedust (pulss), vererõhku, südame löögimahtu (ühe löögiga südame ühest vatsakesest väljapaisatud vere maht ) ning pärgarterites verevoolu. Nikotiin metaboliseerub ulatuslikult mitmeks metaboliidiks, millest kõik on vähem aktiivsed kui nikotiin ise. Nikotiin metaboliseerub peamiselt maksas, aga ka kopsus ja neerudes. Nitkotiin metaboliseerub peamiselt kotiniiniks, aga ka nikotiin-N-oksiidiks. Kotiniin oksüdeerub edasi trans-3-hüdroksükotiniiniks, mis on kõige levinum nikotiini metaboliit uriinis. Nii nikotiin kui ka kotiniin glükuroniseeruvad. Nikotiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 2 tundi (vahemikus 1...4 tundi).
Süsivesikud ehk sahhariidid Mõiste · Süsivesikud on ... · Üldvalem · Looduses enimlevinud orgaanilised ained · Inimtoidus väga tähtsad hästi kättesaadavad, omastatavad ja kõrge energeetilise väärtusega · Süsivesikutest peaks inimene saama vähemalt poole päevasest energiakogusest. · Aju energiavajadus saadakse pea täiesti glükoosist. Liigitus struktuuri järgi Süsivesikud Polüsahhariidid Monosahhariidid Oligosahhariidid (polüoosid) ehk (monoosid) ehk (oligoosid) ehk kõrgmolekulaarsed lihtsuhkrud liitsuhkrud süsivesikud Monoosid · Värvitud, kristallilised, reeglina magusamaitselised lõhnatud ained. Nende hulgas on nii ketoose (sisaldavad karbonüülrühma ) kui ka aldoose (sisaldavad al...
Süsivesikud ehk sahhariidid Mõiste • Süsivesikud on ... • Üldvalem • Looduses enimlevinud orgaanilised ained • Inimtoidus väga tähtsad – hästi kättesaadavad, omastatavad ja kõrge energeetilise väärtusega • Süsivesikutest peaks inimene saama vähemalt poole päevasest energiakogusest. • Aju energiavajadus saadakse pea täiesti glükoosist. Liigitus struktuuri järgi Süsivesikud Polüsahhariidid Monosahhariidid Oligosahhariidid (polüoosid) ehk (monoosid) ehk (oligoosid) ehk kõrgmolekulaarsed lihtsuhkrud liitsuhkrud süsivesikud Monoosid • Värvitud, kristallilised, reeglina magusamaitselised lõhnatud ained. Nende hulgas on nii ketoose (sisaldavad karbonüülrühma ) kui ka aldoose (sisaldavad al...
• Iiveldus • Diarröa • i/v manustamisel tromboflebiit • leukopeenia, neutropeenia • perifeerne neuropaatia L: antimikroobsed ained > DNA güraasi inhibiitorid > fluorokinolooni derivaadid FK: p.o., koguneb kudedesse (neerud, prostata, kopsud, fagotsüüdid), läbib halvasti HEBi, metaboliseerub oluliselt maksas (inhibeerib CYP450), T1/2=5h, renaalne ekskretsioon Tsiprofloksatsiin FD: inhibeerib bakteriaalse DNA güraasi ehk topoisomeraas II > takistub DNA transkriptsioon ja replikatsioon Kasutamine: P. aeruginosa tsüstilise fibroosiga patsientidel, krooniline gram-neg. osteomüeliit, Salmonella typhii kandluse kõrvaldamine, siberi katk
tavaliselt juba haiglatingimustes (haigel status asthmaticus ehk püsiv bronhospasm) tilkinfusioonina : a) Farmakokineetika ▪ plasmas terapeutiline kontsentratsioon,mis võtab maha bronhospasmi on 15 g/ml, aga juba > 20 g/ml – toksiline st terapeutiline laius väga väike. Üledoosi korral stimuleeriv toime südamele (arütmia, tahhükardia), toime KNS-le (läbi HEB) – toob kaasa krampide tekke ▪ metaboliseerub maksas - plasma kontsentratsioon ja t½ maksa düsfunktsiooni ja viirusinfektsiooni korral. ▪ kliirens sõltub toidust, suitsetamisest, vanusest, haigustest ja teistest maksas metaboliseeruvatest ravimitest. Maksahaigused ja neeruhaigused mõjutavad kliirensit. b) Kõrvaltoimed: ▪ positiivne krono- ja inotroopne efekt südamele ▪ KNS stimulatsioon ▪ gastrointestinaalsed häired - kõhulahtisus • Aminofülliin e
vormide sattumine maksarakkudes kokkupakitavatesse VLDL partiklitesse tühine. VLDL partiklites transporditakse RRR--tokoferool rasvkoesse, mis on vitamiin E põhidepoo, jt kudedesse. Peale maksa ja rasvkoe on vitamiin E teatud varud on ka neerupealistes, südames, skeletilihastes, testistes, emakas, hüpofüüsis ja vere lipoproteiinides. Maksarakud ja erütrotsüüdid haaravad RRR--tokoferooli kiiresti. Lihased, testised, aju ja seljaaju salvestavad vitamiini E aeglaselt. Vitamiin E metaboliseerub peamiselt kinoonvormiks, mis konjugeerub glükuroonhappe jäägiga. Glükuroniidid väljutuvad peamiselt sapiga. Mingi osa aga imendub ning muundub neerudes uriiniga väljutatavaks tokoferoonhappeks. Looduslikud vitamiin E allikad: nisuiduõli, päevalille- ja maapähkliõli, päevalilleseemned, kaeratoidud, oder, majonees, porgand. Defitsiit Esmasümptomiteks on ülemäärane lipiidide peroksüdatsioon ja sellest tingitud erütrotsüütide
- Radiatsioon -Rasedus 18. Millistele allpool toodud ravimitele on iseloomulik oksendamisvastane toime? a) apomorfiin b) metoklopramiid c) skopolamiin d) ondansetroon e) difenhüdramiin h) kõigile nimetatud ainetele 19. Metoklopramiid ... a) blokeerib dopaminoretseptoreid KNS-s ja kõrvaldab okserefleksi b) on tsentraalse toimega M-kolinoblokaator c) on serotoniiniretseptorite blokaator(5HT3- blokeerimine ja 5HT4 - mimeetiline toime) d) metaboliseerub maksas 20. Metoklopramiidi kliinilised kasutamise võimalused on a) oksendamise pärssimine b) gastropareesi ravi c) diagnostiliste protseduuridel 21. Kõhukinnisuse põhjused? Stress ja vale dieet; endokriinsüsteemi haigused (diabeet); KNSi haigused (depressioon); ravimid; süsteemsed haigused (infektsioonid, hüpotüreoidism); neuroloogilised haigused (parkinsonism). 22. Millistel kliinilistel näidustustel kasutatakse lahtisteid
Farmakoloogia testide küsimused Moodlest 1) Milline i/v anesteetikum omab analgeetilist toimet? Ketamiin 2) Milline anesteetikum metaboliseerub kõige suuremal määral? Halotaan 3) Milline üldanesteetikum võib ärgates tekitada hallutsinatsioone ja segasust? Ketamiin 4) Metformiini kõrvaltoimete hulka kuulub järgevatest valikutest… Kõhulahtisus, laktatsidoos 5) Millise antikoagulandi toime on antud valikutest kõige enam mõjutatud teiste ravimite ja toidu poolt? Varfariin 6) Tetratsükliinid on oma toimemehhanismilt... Mikroobi valgusünteesi inhibiitorid
Seega, selle avalduse eesmärk on kokku võtta ja rõhutada teaduslikule kirjandusele ja suunata teadlased, praktikud, treenerid ja sportlased rakendama kofeiini kõige tõhusamal viisil. Kofeiin ja selle toimemehhanism Et mõista kofeiini efekti, on vaja teada selle keemilist koostist ja kuidas ühend füsioloogiliselt imendub kehasse. Koffeiin imendub kiiresti läbi seedetrakti ja liigub läbi raku membraani sama efektiivselt nagu see imendub epiteelkoes. Kofeiin metaboliseerub maksas ja läbi ensümaatilise tegevuse. Kofeiini kõrgenenud tase võib esineda vereringes 15-45 minuti jooksul ja maksimaalne konsentratsioon on ilmne üks tund pärast allaneelamist. Tänu oma lipiidide lahustuvusele, ületab kofeiin ilma raskusteta hematoentsefaalbarjääri. Vahepeal, kofeiin ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu, umbes 3-10% väljub kehast muutumatul kujul uriiniga. Teadusuuringute tulemused, mis hõlmavad kofeiini täiendamist ja kasutust füüsilisel tööl,
Kofeiini omastamine organismis on kiire: 45 min pärast kohvitassi tühjendamist on lõviosa kofeiinist imendunud. Kofeiinimolekul on rasvlahustuv, poeb läbi rakumembraanide ja tungib aju närvirakkudesse. Nt vere ja aju vahel ühtlustub kofeiini kontsentratsioon umbes poole tunniga. Kofeiini leidub süljes, sapis, seemnevedelikus ja rinnapiimas. Väike osa (0,4...4%) omastatud kofeiinist eritub uriiniga muutumatul kujul, ülejäänud 96% taas imendub neerutorukestes ja metaboliseerub (ainevahetusse). Metaboliitidest 2...5% eritub väljaheidetega, põhiosa eritub uriiniga. Mis kiirelt tuleb see kiirelt kaob: mõne tunniga laguneb pool organismi viidud kofeiinist ja sõltlane vajab uut annust. Juba 20...40 min pärast kohvi joomist ilmneb kofeiini ergutav toime ajule. Kofeiin tugevdab ja kiirendab südame kokkutõmbeid, tõstab vererõhku, mõjutab hingamist, stimuleerib üldist ainevahetust. Kofeiini manustamisel kiireneb neerude tegevus ja suureneb higieritus
lihaste kokkutõmbumist. Red Bull sisaldab 0,32 g/l kofeiini. (Kikas, Koger 2004: lk 247) Kofeiin imendub maos ja peensooles ligikaudu 45 minuti jooksul ja selle mõju kestab olenevalt kogusest 3-4 tundi. Kofeiini metabolism on ligi kaks korda aeglustunud rasedatel ja rasedusvastaseid tablette kasutavatel naistel. Seetõttu peavad rasedad olema ettevaatlikud kofeiini tarbimisega, sest liigtarbimist seostatakse raseduse katkemisega. (Liebert 2008:lk 124) Kofeiin metaboliseerub maksas paraksantiiniks, mis suurendab rasvade lõhustumist, teobromiiniks, mis tõstab vererõhku ja suurendab südame töö efektiivsust ning teofüllioniks, mis lõõgastab bronlihaseid. (Ibid. lk 125) 1.2.2. Tauriin Tauriin on looduslik aine, mida meie organism ise toodab. Samuti leidub tauriini ka loomses toidus. Päevas tarbitakse tauriini 40-400 mg. Energiajoogid võivad sisaldada tauriini koguni
Toimemehhanism, kõrvaltoimed, kasutamisnäidustused. Omeprasooli farmakokineetika erinevused. SOOLHAPPE TEKET PÄRSSIVAD AINED Prootonpumba inhibiitorid – nt OMEPRASOOL, prantoprasool Kineetika: Manustatakse hommikuti rohke vedelikuga. Biosaadavus esmasel annustamisel 35 %, hiljem tõuseb 60%-ni, poolväärtusaeg 40 min. 95% seondub vereplasma valkudega. Laguneb happelises keskkonnas (kapslid, kaetud tabletid). Metaboliseerub maksas ja 80% metaboliititest eritatakse uriiniga. Toimemehhanism: Osa imendunud ühendist tungib mao limaskesta. Mao limaskesta parietaalrakkudes aktiveerub tsükliliseks sulfeenamiidiks (pH <4). Seob H+/K+- ATPaasi sulfiidsidemega pöördumatult, blokeeritakse H+-ioonide transport läbi parietaalraku sekretoorse membraani maovalendikku, inhibeerib H+/K+-ATPaasi. Pärssiv toime maohappe produktsiooni sõltub annusest, toime on kiire ja avaldub nii basaal- kui stimuleeritud
VLDL partiklitesse tühine. VLDL partiklites transporditakse RRR--tokoferool rasvkoesse, mis on vitamiin E põhidepoo, jt kudedesse. Peale maksa ja rasvkoe on vitamiin E teatud varud on ka neerupealistes, südames, skeletilihastes, testistes, emakas, hüpofüüsis ja vere lipoproteiinides. Maksarakud ja erütrotsüüdid haaravad RRR-- tokoferooli kiiresti. Lihased, testised, aju ja seljaaju salvestavad vitamiini E aeglaselt. 17 Vitamiin E metaboliseerub peamiselt kinoonvormiks, mis konjugeerub glükuroonhappe jäägiga. Glükuroniidid väljutuvad peamiselt sapiga. Mingi osa aga imendub ning muundub neerudes uriiniga väljutatavaks tokoferoonhappeks. Looduslikud vitamiin E allikad: nisuiduõli, päevalille- ja maapähkliõli, päevalilleseemned, kaeratoidud, oder, majonees, porgand. Biofunktsioonid Vitamiin E on peamine lipofiilses, seega hapnikurikkaimas keskkonnas (biomembraanid,
· Lindudel: Biotiini (vitamiin H, B-grupist) vähesus ratsioonis glükogeneesi häired ja organite rasvumine. · Peetakse kõige olulisemaks vitamiiniks keratiniseerumisprotsessis. · On energia ja proteiini ainevahetust reguleerivate ensüümide aktivaator. · Biotiin oluline laktaadi konversioonil pürovaadiks. Gkükogeensed prekursorid · Propüleenglükool on osutunud efektiivseks ketoosi ravimiks. · Propüleenglükool metaboliseerub vatsas propionaadiks vaid väga vähesel määral, enamik sellest imendub verre muutusteta ning konverteerub seejärel maksas väga kiiresti glükoosiks. Selle võttega saab reguleerida/vähendada keharasvade kasutamist negatiivse energiabilansi perioodil, vabade rasvhapete ja ketoonkehade sisaldust veres ning triglütseriidide resünteesi ja ladestumist maksarakkudes. · Efektiivne on manustamine ravimijoogina. · Praktiliselt kasutu TRSS koostises.
15. Läbi milliste ensüümide esineb kõige enam ravimite koostoimeid? Mittespetsiifiliste ensüümide 16. Mida tähendab CYP450 polümorfism? Kui patsiendil on selle ensüümi defitsiit või täielik puudumine, ei saavutata piisavat valuvaigistavat toimet 17. Mis on substraat, indutseerija ja inhibiitor? Mis juhtub substraadi kontsentratsiooniga, kui manustada samaaegselt kindlat CYP450 ensüümsüsteemi inhibiitorit/indutseerijat? Substraat - ravim, mis metaboliseerub vastava isoensüümi kaudu Indutseerija - ravim, mis inhibeerib vastavat ensüümi Inhibiitor - ravim, mis indutseerib vastava ensüümi funktsiooni intensiivistumist Aeglustub selle metabolism, ravimi konsentratsioon tõuseb, tekivad kõrvaltoimed/toksilisus 18. Kuidas toimub organismist ravimite eritumine? Erinevad võimalused. Peamiselt neerude kaudu uriiniga ja soole kaudu roojaga. Mõned väljahingatava õhuga kopsude kaudu, naha ja limaskestade kaudu. 19
Sekretsioon. Östradiooli sünteesi lähteühend on kolesterool. Fertiilses eas naistel sünteesitakse E2 peamiselt ovaariumi granuloosrakkudes androgeensete eelühendite aromatiseerimisega. E2 toodab ka kollaskeha, platsenta ja neerupealisekoor. Veres on vaba bioaktiivse E2 osa väike. E2 taset reguleerib raseduse varajases staadiumis ka inimese kooriongonadotropiin hCG, mille toime on analoogiline LH toimele. Lastel ja postmenopausis naistel on östrogeenide tase madal. E2 metaboliseerub maksas östrooniks, mis seejärel hüdroksüülitakse östriooliks. 4. Veresuhkru taseme reguleerimine. Süsivesikute metabolismi reguleeritavad hormoonid 4.1 Veres glükoosi sisalduse langetamine · Insuliin ( INS) Toime. INS põhiroll on vere glükoositaseme langetamine. Selleks INS kontrollib glükoosi trasnporti lihaskoe ja rasvkoe rakkudesse, intensiivistab glükoosi oksüdatsiooni e glükolüüsi ja stimuleerib glükogeeni sünteesi. INS
Kuigi penitsilliinid on aktiivsemad, on tsefalospiriinidel laiem toime. Süstides on head. Gram-neg omandavad resistentsuse kiiremini: Tsefalotiin - efektiivsem kui PEN-G Tsükloseriini toodab Streptomyces gram(+)batsillide ja kokkide suhtes, garyphalus ning toimib tsütoplasmas ka gram(-)batsillide S.aureus ja E.coli kahe D-alaniini NAM-ga liitumist vastu. Vasupidav eelmise inhibeeritdes. penitsillaasile. Vähe allergiline. Puudused: halvasti imenduv, metaboliseerub kiirelt inaktiivseks, ei tööta Pseudomonas aeruginosa vastu. Tsefaloridiin - vastupidavam, vees Vancomütsiin on glükopeptiid ja lahustuv, positiivse laenguga, hea takistab disahhariidi väljumist kättesaadavus vähese verevalkudega lipiidkihist. S.aureuste vastu, süstides. seondumine tõttu, kõrge aktiivsus Kasutatakse organismis seedetraktis gram(+)bakterite vastu, gram(-)vastu Clostridium difficile vastu. sama aktiivne kui tsefalotiin. Parem
C-vitamiini puudus õhjustab skorbuuti September-detsember 2008. a. D- vitamiini puudus põhjustab rahhiiti E-vitamiini puudus mõjutab fertiilsust A- ja D-vitamiinid on tegelikult hormoonid( hormonoidid). Rasvlahustuvad vitamiinid A- , D- , E-, K-vitamiinid Vitamiin A ehk retinool Üldnimetus retinoidide rühmale, kus on vähemalt 2500 vitamiini. Kõige tähtsam esindaja karotinoidide seast on -karotiin.See on samas ka provitamiin. See metaboliseerub soole mükoosa osarakkudes mikroobse ensüümi karoteeni oksükineaasi toimel A-vitamiiniks. Beetakarotiinirikkad on rohelised taimed (porgandid). A-vitamiini taimsed söödad ei sisalda. Loomsetest söötadest on A-vitamiinirikas piim, kevadine või, munarebu (munakollane), kõik rasvased tooted. Karotinoidid ja vitamiin transporditakse organismis koos rasvadega. Samad karotinoidid annavad munale ja veiselihale kerge kollaka värvuse. Võilil sisaldab rohkesti karotinoide
Raviainest võib olla seotud mõni % - 90 % kusjuures farmakoloogiline toime on ainult mitteseotud osal. Bioloogiliselt aktiivsed ained (ka raviained) võistlevad albumiinimolekuli pärast. Seetõttu võib toime tugevus teatud aja pärast kasvada, kui konkurent seob albumiini, tõrjudes raviaine seosest välja. Sidumine proteiinide poolt mõjutab ka raviaine kineetilisi omadusi. Kui raviaine afiinne proteiinide suhtes, siis tema eliminatsioon aglustub, kuna metaboliseerub vaid vaba raviaine. Tuleb lõhkuda raiaine proteiini kompleks, et kogu raviaine erituks. Valkudega hästi seotud raviaine verest kudedesse ei jõuagi. Kompleks läheb maksa, lõhutakse seal ja eritub. Proteiinid seovad normaalse tasakaalu korral raviaineid igal juhul. Protsess kulgeb tasakaaluolekuni ja on pöörduv. Korduval manustamisel püsib sidumata ja seotud raviaine hulkade suhe parktiliselt konstantsena, kuna sidumata
Farmakokineetika küsimusi ravimite tarvitamisel · Kuidas ravim imendub, kui palju ravimist imendub & milline on parim manustamisviis? Kas imendumise kiirus & määr erinevad manustamisviiside vahel? · Kuidas jaotub ravim kehas erinevate kudede vahel? Mis mõjustab vabade ravimolekulide kontsentratsiooni toimumis- & lammutumispaikades? · Kuidas on ravimi kontsentratsioon vereplasmas seotud raviva & toksilise toimega? · Kuidas ravim metaboliseerub? Kuidas mõjustab metabolism ravimi toimet? Kas haigus mõjustab ravimi metabolismi? Kas haige võtab veel mingeid ravimeid & mida teevad need? · Kuidas ravim eritub? Kuidas võib patsiendi haigus (NT maksa või neerude haigus) mõjutada ravimi või selle metaboliitide eritumist? Kuidas ravim toimib (mõjustab füsioloogilist funktsiooni spetsiifilisel viisil) seondudes kindlate valkudega (ensüümid, kandjamolekulid, ioonkanalid, retseptorid); toime spetsiifilisus on
sündi) ja nende kolostrumi tarbimine esimese elutunni jooksul on suur 5 7 % kehamassist. Piimatarbimine esimesel elupäeval on seotud põrsa kehamassiga (KM), keskmiselt 315 340 g/kg KM kohta (max. 450 g/kg). Esimesel elupäeval on põrsa kehamssi dünaamika varieeruv (-136...+233 g) Kolostrumis on palju piimasuhkrut ja rasva, mida vastsündinud põrsad täielikult oma energiavajadusteks ära kasutavad (kõige kiiremini metaboliseerub laktoos). Kolostrumi proteiinisisaldus on samuti suur, kuid vastsündinud põrsal on selle oksüdeerumise võie madala. Vastsündinud põrsale on vaja keskkonnatemperatuuri 32 34 oC, samas kui emisel peaks olema 12 15 oC. Hüpotermia (rektaalne temp. 32 34 oC) pärsib glükoosi metabolismi (vähendab insuliini eritumist). Kui välistemperatuur on 18 20 oC, imevad põrsad 27 % vähem ternest (võrreldes 30 31 oC). 2. VÕÕRDEPÕRSAD
annaabi.ee 
