Tähtsaimad inimkonna kofeiiniallikad on seni kohv ja tee, mille joomisel tarbitakse enam kui 90% kofeiinist. Teobromiin, mis on kakaos närviergutiks, kuulub nõrgimate psühhoaktiivsete ainete hulka. Metüülksantiinide peamised toimed on kesknärvisüsteemi ergutamine, uriinierituse suurendamine, südamelihase ergutamine ja silelihast, eriti bronhide silelihaste lõõgastamine. Hingamine kiireneb, vererõhk tõuseb, maomahlaeritus suureneb. Kofeiini ja teofülliini toime – väheneb väsimus ja unisus (tekib unetus), paraneb keskendumisvõime ning mõtted selginevad. Mõõdukad kofeiiniannused (kuni u 200mg e 3 väikest tassi kohvi) aitavad kaasa õppimisülesannete lahendamisele, parandades tähelepanu ja lühiajalist mälu. Võrdluses amfetamiiniga on metüülksantiinide mõju liikumisaktiivsusele väiksem ning nad ei kutsu esile
Kasutatakse kui bronhe lõõgastavat vahendit astmahaigetel. Teobromiin kakaos Kofeiin mõjub suukaudsel manustamisel poole kuni kolmveerand tunniga, vere kofeiinisisalduse poolväärtusaeg on 4-6 tundi. Suitsetamine kiirendab kofeiini eraldumist kehast. Metüülksantiinide peamised toimed on kesknärvisüsteemi ergutamine, uriinierutuse suurendamine, südamelihase ergutamine ja silelihaste (eriti bronhide silelihaste) lõõgastamine. Hingamine kiireneb, vererõhk tõuseb, maomahlaeritus suureneb. Metüülksantiinid blokeerivad kaht tüüpi adenosiiniretseptoreid, ning mitmed, sealhulgas kindlasti ajuefektid, põhinevadki just adenosiini kasutava närviülekande pärssimisel. Adenosiin käitub mitmes närviringis kui pidurdusvirgatsaine, pärssides teiste virgatsainete vabanemist, ning retseptorite antagonistid kõrvaldavad selle pidurduse. Pidurduse pidurdajana jääb kofeiini ergutav mõju mõistlikult mõõdukaks. Kofeiinile areneb tolerantsus, nii et
annaabi.ee 
