"makroliiti" - 1 õppematerjal

Farma - AB valgu sünteesi inhibiitorid

makroliidid FD: • Seostuvad ribosoomi 50s alaühikuga ja pärsivad translokatsiooni. Sama sidumiskoht klooramfenikooli ja klindamütsiiniga. Avaldavad sõltuvalt tekitajast ja kontsentratsioonist bakteriotsiidset või – staatilist toimet. • Resistentsuse mehhanismid: Klaritromütsiin (1) Aktiivne väljatransport rakust (2) Sidumiskohta muutvad metülaasid (3) Makroliiti hüdrolüüsivad esteraasid (4) Ribosoomi 50S alaühikut muutvad kromosomaalsed mutatsioonid FK: p/o. Toimeainet aeglaselt vabastavat ravimvormi koos toiduga. • Inhibeerib cytP450, tõuseb nt karbamasepiini, itrakonasooli tase veres. • Ei läbi HEBi. • Kontsentreerub fagotsüütides. • Metaboliseerub maksas. • 20-40% eritub muutumatul kujul neerude kaudu.