teatud aminohappejääkide fosforüleerimine ensüümide proteolüütiline "lõikamine" Kovalentne modifitseerimine leiab rakendust eelkõige regulatoorsetes kaskaadides Regulatsioon fosforüleerimise kaudu Fosforüleeritakse mingit ühte kindlat aminohappejääki Enamasti toimub fosforüleerimine Ser, Thr või Tyr hüdroksüülgrupi kaudu Ensüümid võivad olla fosforüleerimise kaudu nii aktiveeritavad kui inaktiveeritavad Fosfaatgrupi doonoriks on ATP ja fosforüleerimist katalüüsivad proteiin kinaasid Fosfaatgrupi eemaldamist katalüüsivad fosfataasid Proteiin kinaasid on tihti ka ise reguleeritavad fosforüleerimise kaudu ja nii moodustuvad regulatoorsed kaskaadid signaali võimendumine Vahest leiab kasutust ka valkude adenülüleerimine ja ADP-ribosüleerimine Proteolüütiline aktivatsioon: pankrease proteaasid
aktiivsust kontrollivad posttranslatsioonilised mehhanismid. Posttranslatsiooniline regulatsioon võimaldab bakterirakkudes metaboolseid ümberlülitusi juba mõne sekundi jooksul. Kontrollmehhanismid toimivad kas ensüümide aktiivsuse mittekovalentse moduleerimise (allosteeriline regulatsioon), valkude kovalentse modifitseerimise (enamasti fosforüleerimine) või valkude kompartmentalisatsiooni näol. Allosteerilised ensüümid on aktiveeritavad või inaktiveeritavad metaboliitide mittekovalentse seondumise kaudu ensüümide aktiivtsentri regulatoorsetesse saitidesse, mis paiknevad aktiivtsentrist eraldi. Sel viisil toimub näiteks biosünteetiliste ensüümide tagasisidestuslik inhibitsioon. Allosteeriline regulatsioon põhjustab ensüümi ajutisi konformatsioonilisi muutusi, kuna inhibiitori või aktivaatori seondumine on pöörduv. Lisaks allosteerilisele regulatsioonile võib ensüüm olla ka kovalentselt modifitseeritav
annaabi.ee 
