juhtudel, kus ravim pole manustatud vahetult vereringesse. Toime avaldumine Ravim peab toime avaldamiseks olema toimekohal (retseptoril) piisavas kontsentratsioonis. Kontsentratsioon retseptoril ja veres sõltub - doosist, - imendumise kiirusest ja ulatusest, - jaotumisest organismis, - seondumisest kudedega, - biotransformatsioonist, - eritumisest. Ravimite liikumine läbi rakumembraanide On seotud imendumise, jaotumise biotransformatsiooni ja eritumisega. Sõltub - molekuli kujust ja suurusest, - lahustuvusest, - ionisatsiooniastmest, - ioniseeritud ja mitteioniseeritud vormide lipiidlahustuvusest. Rakumembraan Koosneb kahest fosfolipiidide kihist, milles asetsevad valgu molekulid. Valgu molekulid moodustavad - kanaleid, mille kaudu liiguvad ioonid ja molekulid, - transportereid, - retseptoreid. Ravimite transport Molekulid läbivad rakumembraane
Reaktsiooni, mis on suunatud ravimi toime või ravimi enese organismist eemaldamiseks, nimetatakse eliminatsioonireaktsiooniks. Eristatakse järgmisi reaktsioone: 1) biotransformatsioon selle all mõistetakse ravimi keemilist muutumist (metabolismi ehk ainevahetust) organismis ensüümisüsteemide osavõtul. Reaktsiooni käigus muutub aine kergemini erituvaks (rasvlahustuvad ained muudetakse vesilahustuvateks). Peamiseks biotransformatsiooni kohaks on kujunenud maks, vähesel määral võivad need reaktsioonid toimuda ka neerudes, kopsudes, soolestikus. Biotransformatsioonis tehakse vahet I ja II faasi vahel: farmakokine 5 etika I faasi reaktsioonid: lõhustavad (oksüdatsioon, reduktsioon, hüdrolüüs) metaboliidi vesilahustuvus suureneb, kuid sellest ei piisa ravimi eritumise kergendamiseks
Farmakoloogia on teadus, mis uurib ... a) ravimite toimet organismi normaalsetesse või patoloogiliselt muutunud elutalitlustesse b) organismi elutalitluse juhtimist keemiliste ainete abil c) ravimite tehnoloogiat d) keemiliste ühendite ja bioloogiliste süsteemide interaktsiooni 4. Farmakonide hulka ei kuulu ... a) keemilised ained b) loomsed ained c) toiduained d) taimsed ained 5. Eelravim on ... a) kliiniliselt aprobeerimata farmakon b) farmakon (ravim, mürk), mis aktiveerub alles biotransformatsiooni käigus c) registreerimata farmakon (ravim). 6. Millistel juhtudel toimib mürk ravimina? Iga ravim on organismile võõras aine ja tegelikult mürk. Ainult õigel ajal, õiges annuses ja õigel viisil kasutatuna toimib ta ravimina. 7. Farmakokineetika tegeleb ... a) ravimite saatuse uurimisega organismis b) ravimite toimetega organismis 8. Farmakodünaamika on farmakoloogia haru, mis uurib ... a) ravimite jaotumist organismis b) ravimite toimeid organismis 9
Nii seotult kui ka vabas fraktsioonis - tasakaal, suhe on püsiv. Toimet avaldab vaba fraktsioon. 11. Kuidas seletada ravimite koostoimeid, mis on seotud plasmavalkudega? · Kui ravim seondub 90% ulatuses plasmavalkudega, siis 10% on vaba fraktsioon. · Kui manustame teist ravimit, mis omab suurt võimet seonduda plasmavalkudega ja hõivab nt. 10% seotud plasmavalkudest, siis on toime tugevuse tõus märkimisväärne! 12. Mis on biotransformatsioon ja kus see toimub? Mis võib ravimiga biotransformatsiooni käigus juhtuda? Ensüümide toimel muutuvad farmakoni füüsikalis-keemilised omadused. Maksas. Enamasti väheneb biotransformatsiooni käigus farmakoni toimivus. 13. Mis on eelravimid? Parandavad toimeainete kättesaadavust. Suurendavad toimeainete selektiivsust sihtmärkide suhtes. 14. Millised ensüümid võtavad osa biotransformatsioonist? Dehüdrogenaasid, oksüdaasid, esteraasid, reduktaasid 15. Läbi milliste ensüümide esineb kõige enam ravimite koostoimeid?
produtseerib seda käbinäärmes ja enterokromafiinrakkudes ning TPH2 teeb seda Raphe tuumakestes ja müenteerses põimikus. N,N-Dimetüültrüptamiin DMT on psühedeelne ühend, mis on struktuurselt analoogne serotoniinile ja melatoniinile. Säilitatake peamiselt fumaraadina või alusena. Esimest korda sünteesiti see 1931. aastal Kanada keemiku R. Manske poolt. 1961. aastal leidis J. Axelrod, et N-metrüültransferaasi ensüüm on võimeline vahendama biotransformatsiooni trüptamiinist N,N-dimetüültrüptamiiniks, see algatas suure huvi endeogeense DMT produktsiooni vastu inimestes, kui ka imetajates üldiselt. DMT on mitte-selektiivne seratoniini inhibiitor, kuid mõndadele retseptoritele toimib ka agonistina. Lisaks mõjub see ka dopamiini jpt. retseptoritele. DMT-d loetakse kõige tugevamaks hallutsinogeeniks üldse ning seetõttu on see ka saanud nimetuse hinge molekul, suukaudsel manustamisel ei ole ta funktsionaalne ilma MAO-inhibiitorita ja teiste
ETTEVAATLIKULT: K vaeguse korral Digoksiini KOOSTOIMED: OLENEVAD VEREPLASMA ELEKTROLÜÜTIDE SISALDUSEST! Diureetikumid (vaja lisada K või kasutada K-säästvaid diureetikume) Verapamiil takistab Digoksiini eritumist neerude kaudu (5-6 nädalase ravi jooksul toime nõrgeneb) Mg sisaldavad lahtistid, Al, Ca, Mg ja Bi sisaldavad antstsiidid vähendavad Digoksiini imendumist. Rifampitsiin langetavab Digoksiini sisaldust vereplasmas maksaensüümide aktivatsioonist tingitud biotransformatsiooni kiirenemise tõttu. ÕPETA! 5 Pidada rangelt kinni määratud annusest. Annus määratakse arsti poolt, arvestades patsiendi kehakaalu, vanust ja neerufunktsiooni. * PO manustada SG enne sööki, kui esineb ravimtalumatust (iiveldus jmt.), siis vib vtta peale sööki vi koos söögiga. Sellisel juhul arvestada, et imendumine on aeglasem ja toime algab hiljem
ilmnemisel lootel. Platsentaarbarjäär laseb läbi näiteks selliseid loodet kahjustavaid aineid nagu etüülalkohol, morfiin, nikotiin jne. 48. Mille kaudu ja millega erituvad ravimid organismist? Ekskretsioon farmakoni enese või selle vesilahustuvate metaboliitide eritumine organismist. Eritumine neerude kaudu peamine eritustee. Peamiselt neerude kaudu uriiniga erituvad organismist vees lahustuvad farmakonid; biotransformatsiooni käigus moodustunud vesilahustuvad metaboliidid (vaheühendid). Eritumine soolestiku kaudu paljud farmakonid transporditakse aktiivselt läbi maksarakkude verest sappi. Sapiga soolde eritunud ained võivad soolest tagasi imenduda. Selline enterohepaatiline ringe võib pikendada ravimi toimet. Eritumine kopsude kaudu see on difusiooniprotsess, mis nagu imenduminegi sõltub vere ja alveolaarõhu gaasi osarõhkude vahest
risk haigestuda kopsuvähki on 15%. Kõrge radooniriskiga alad (>400-1000 Bq/m3) levivad paljudes Põhja- Eesti valdades, aga ka Raplamaal, Viljandimaal ja Tartumaal. Mõõduka radooniriski alasid, kus elamute radoonitasemed jäävad alla 400 Bq/m3, esineb pea kõikjal üle Eesti. OHTLIKUD AINED Kemikaalid, mõju inimtervisele ja elusorganismidele · _ Akumuleerumine · _ Hajumine · _ teisenemine · _ biotransformatsiooni protsessid TOKSILISUSE MEHHANISMID JA HINDAMISMEETODID Toksikoloogia kemikaalidest tingitud tervisehäireid uuriv teadusharu, õpetus organismile võõrastest ja mürgistest ainetest ja nende toimest Toksilisust mõjutavad tegurid · _ aine keemiline koostis, · _ organismi sattunud aine hulk, · _ aine liikumine kudedes, · _ ekspositsiooni kestvus · _ organismi individuaalsed omadused Kudede toksilised mõjutused - püsivad või mööduvad
töötatakse välja uut tüüpi ravim 2.Biofarmaatsia uurimisobjektiks on ka tehnoloogilised võtted Omaette suund on füüsikaline farmaatia ehk biofarmaatsia. See uurib füüsikaliste tegurite mõju ravimi toimele. Nende tegurid on. Raviainete pinnaomadused (pinna laetavus) Osakeste suurus (mõju imendumisele) Erinevad kristallvormid Biofarmaatsia valdkonda kuulub ka imendumise (transpordi) ja biotransformatsiooni (metabolism) uurimine Loomadele (eriti väikeloomadele) prolongeeritud toimega preparaatide väljatöötamine Lastele a vanuritele mõeldud ravimite väljatöötamine tuntud raviainete baasil 4. Ravimvormide vabanemise uurimine (disintegratsioonitest, dissolutsioonitest). Teoreetikud töötavad välja erinevaid biofarmatseutilisi mudeleid. Ravimvormide vabanemist uuritakse kahe testi abil: a.Disintegratsioonitest ehk lagunemistest b
oksüdatiivsete biosünteetiliste reaktsioonide läbiviimisel. · Anaeroobsed soolestiku mikroobid on orienteerunud redutseerivale ainevahetusele. Soolestiku mikrofloora on võimeline muutma ksenobiootikumide muundamise teel nende biosaadavust ja sellega ka võimalikku toksilisust, nende imenduvust kas tõstes või langetades. Sealhulgas on mikrofloora võimeline edasi metaboliseerima ksenobiootikumide biotransformatsiooni produkte, mis on sekreteerunud soolde kas otse verest või jõudnud sinna sapi, sülje või hingamisteedest pärit allaneelatud lima koosseisus. 11. Ainete eritumine organismist, põhiteed · Neerude kaudu uriini koosseisus olulisim tee 3 mehhanismi, väikesed vees lahustuvad molekulid- mittelaetud molekulide resorptsioon -uriini pH mõju < vere pH seondumine plasmavalkudega;
mistõttu nad saavad kasutada aromaatseid ühendeid C ainukese allikana enda kasvuks vajalike oksüdatiivsete biosünteetiliste reaktsioonide läbiviimisel. Anaeroobsed soolestiku mikroobid on orienteerunud redutseerivale ainevahetusele. Soolestiku mikrofloora on võimeline muutma ksenobiootikumide muundamise teel nende biosaadavust ja sellega ka võimalikku toksilisust, nende imenduvust kas tõstes või langetades. Sealhulgas on mikrofloora võimeline edasi metaboliseerima ksenobiootikumide biotransformatsiooni produkte, mis on sekreteerunud soolde kas otse verest või jõudnud sinna sapi, sülje või hingamisteedest pärit allaneelatud lima koosseisus. 12. Ainete eritumine organismist, põhiteed · Neerude kaudu uriini koosseisus olulisim tee 3 mehhanismi, väikesed vees lahustuvad molekulid- mittelaetud molekulide resorptsioon -uriini pH mõju < vere pH seondumine plasmavalkudega;
vaid oluline on ka molekuli struktuur. Farmaatsial on olnud tihe side keemiaga juba aastatuhandeid. Farmakoloogia tihedam seostumine keemiateadusega algas 1840. aastatel. Siis avastati (Alexander Ure, (?-?)) 14 Tartu omaaegsete kuulsate farmakoloogide (Buchheim ja Schmiedeberg) ja farmatseutide (Georg Dragendorff, 1836-1898) kohta vt: Eesti Arstiteaduse Ajaloost, (Tartu, 1996). 23 ravimite juures nn biotransformatsiooni fenomen. Ravimid nimelt valdavalt teevad organismis läbi keemilised muutused milledest arusaamine on oluline mõistmaks ravimite toimet ning selle toime ajalist dimensiooni (fenomenil nimelt võib olla ka negatiivne mõju kui ravim organismis hoopis mürgiks muundub). 1860. aastatel tehti selgeks nn pro-drug'ide fenomen, nende puhul on tegemist ravimiga, mis enne mõju avaldamist peavad läbi tegema keemilise muundumise. Selline efekt on vajalik nt selleks, et ravimi mõju oleks pikaajaline.
annaabi.ee 
