rühmad. - Ser-dega TM5 interakteeruvad katehhoolrühma hüdroksüülrühmade vesinikud kui vesiniksidedoonorid, andes vesiniksidemeid seriini hapnikega. Aromaatne tuum annab VDW interaktsiooni fenüülalaniini TM6- ga ning positiivselt laetud alküülamiin annab ioonse sideme TM3 asparagiini karboksüülrühmaga. - Katehhoolamiinide biosüntees. - - Katehhoolamiinide metabolism. - - β-adrenoretseptoritel on rohkem ruumi amiini küljes olevate asendajate jaoks, kuid α-adrenoretseptoritel on ruumi vaid vesinikega asendatud alküülamiinile. - - B agonistid - Dobutamine - B1-retseptori agonist, kardiogeense šoki ravis. - Isoetarin - B2-retseptori agonist, inaktiveerub kahjuks kiirelt. - R-salbutamool - 4h toime, sama aktiivne B2-agonist kui isoprenaliin, kuid ei toimi B1-le. Astmavastane. - B2 - alküülrühma lisamine aromaatse ringi ja N vahele teeb aine B2
antihistamiinikumid”. I põlvkonna H1 retseptorite antagonistid on: 1) difenhüdramiin 2) prometasiin 3) kloorfenamiin Toimemehhanism: Konkureerivad, pöörduva toimega antagonistid H1 retseptoritel. Nende retseptorite blokaadist saame siis soovitava „toime”. Leevenduvad allergia nähud (punetus, sügelus, valu, turse). Lisaks avaldavad I põlvkonna antihistamiinikumid blokeerivat toimet m-kolinoretseptoritel, α1-adrenoretseptoritel ja K. Vahenõmm 2018 serotoniini retseptoritel nii perifeerias kui KNS-s (I põlvkond läbib seega HEB-i). Nende teiste retseptorite blokaadist saamegi kõrvaltoimed: 1) sedatatsioon 2) antiemeetiline toime 3) suukuivus 4) nägemishäired 5) kõhukinnisus 6) uriini retensioon Need kõrvalnähud on hästi väljendunud ja seetõttu kasutatakse neid mõnikord isegi ära. Siit saame siis I põlvkonna antihistamiinikumide kasutmisnäidustused: