L: antimikroobsed ained -> foolhappe sünteesi inhibiitorid -->
sulfoonamiidid
TM: paraaminobesoehappe (PABA) struktuuranaloogid.
Konkureerivad ensüümil ja takistavad PABA lülitumist foolhappe
koosseisu. Bakteriostaatilised. Toimet nõrgendavad mõned
Sulfoonamiidid
Lok.An, mäda .
FK: A – imenduvad hästi p.o., lokaalne . D – jaotuvad organismis
- sulfametisool (lühike, silmatilgad)
laialdaselt, läbivad HEB ja PB. M – metaboliseeruvd maksas
inaktiivseteks metaboliitideks. E – erituvad peamiselt neerude
- sulfadiasiin (keskmine, salv)
kaudu.
- sulfametopürasiin (kestev)
N: UTI, HTI, klamüdioos , strepkoki infekts profülaktika Pen allergia
korral, sulfasalasiin – soolehaigused (ei imendu), harva 1. rea
ravimiks, kombinatsioon trimetoprimiga -> ko-trimoksasool
KT: pisaravool, lühinägelikkus, tsüklospasmid KAUDSE TOIMEGA KOLINOMIMEETIKUMID Atsetüülkoliini Farmakol toimed: Toimemehhanism: seostuvad koliini Kl.olulised toimed silmale, GI, kusepõis, esteraasi inhibiitorid Silm: konjunktiivi hüpereemia, mioos, esteraasi anioonse tsentriga ja vöötlihased. siserõhu langus moodustavad inaktiivse kompleksi Muud toimed toksikoloogias GI: motoorika ja sekr.↑ takistades Ach lammutust Kl. kasutus: perif.müorelaksantide
ANTIBIOOTIKUM TOIME BAKTERILE KÕRVALTOIME KASUTAMINE MÄRKUSE D Penitsilliinid Mikroobiraku seina sünteesi Ülitundlikkusreaktsioonid Esmavalik paljude infektsioonide Tohib rasedatele Bensüülpenitsilliin inhibiitorid Seedetrakti kõrvaltoimed, korral ja lastele (penitsilliin G) BAKTERITSIIDNE Neurotoksilisus, Bakteriaalne meningiit TOIME bensüülpenitsilliini (penitsilliin Fenoksümetüülpenitsilliin Ristuv allergia
f) naftsilliin, g) kloksatsilliin, h) oksatsilliin 15. Millised väited on õiged oksatsilliini kohta? Oksatsilliin on ... a) happekindel b) penitsillinaasresistentne c) saab manustada suu kaudu d) aktiivne ka penitsillinaasi produtseerivate stafülokokkide suhtes e) toimib ka Streptococcus tekitaja poolt põhjustatud nakkuste korral (väljaarv. MRSA) 16. Penitsilliinid kuuluvad ... a) mikroobiraku seina sünteesi inhibiitorite hulka b) mikroobiraku rakumembraani funktsiooni häirivate inhibiitorite hulka c) mikroobivalgu sünteesi inhibiitorite hulka d) mikroobi nukleiinhapete metabolismi inhibiitorite hulka 17. Penitsiliinid on bakteriostaatlise toimega/bakteritsiidse toimega. 18. Mis on resistentsus? Võime ravimite toimele vastu panna Kuidas resistentsus jaguneb? 1. Loomulik resistentsus mikroobile kaasasündinud omadus 2. Omandatud resistentsus on toimunud geneetiline muutus 3
Toimemehhanism, kasutamine: Mao liighappesuse korral, mao- ja duodenaalhaavandi ravikompleksis (lokaalne limaskesti kaitsev toime, seovad sapphappeid, Pg- de sünteesi soodustav toime). Duodenaalhaavandi ravis efektiivsemad kui maohaavandi korral. 1.4. Maosekretsiooni pärssivad ained: • m – kolinoblokaatorid (nt pirensepiin) • H2 – histaminobokaatorid (nt tsimetidiin, ranitidiin) • soolhappe teket pärssivad ained (prootonpumba inhibiitorid - omeprasool) • gastriiniretseptorite antagonistid (nt proglumiid) • prostaglandiinid (maolimaskesta kaitsvad ained, nt misoprostool) 1.4.1. H2-retseptorite antagonistid: esimese põlvkonna H2-blokaatorid (tsimetidiin), teise põlvkonna H2- blokaatorid (ranitidiin). Erinevused esimese ja teise põlvkonna H2-histaminoblokaatorite vahel, nende kõrvaltoimed, kasutamisnäidustused ja koostoimed teiste ainetega. Tsimetidiin, ranitidiin
Insuliini T1/2 tervetel inimestel ja komplitseerumata diabeedi haigetel on 3-5 (10) minutit. Insuliin laguneb maksas, neerudes ja lihastes. 60% insuliinist laguneb esmasel maksapassaašil. Insuliini retseptorid leiduvad maksas, lihastes ja rasvkoes, samuti vererakkudel, ajurakkudel ja sugurakkudel. Insuliin soodustab glükoosi rakku sisenemist glükoosi transporterite translokatsiooni aktivatsiooni kaudu. Samuti reguleerib insuliin glükoosi metabolismis osalevate ensüümide aktiivsust ja sünteesi regulatsiooni. – Stimuleerib glükoosi muutumist glükoos-6-fosfaadiks ja edaspidist metabolismi. – Soodustab glükogeeni kogunemist, indutseerides glükogeeni süntaasi ja inhibeerides glükogeeni lammutavat fosforülaasi. – Avaldab toimet rohkem kui 100 geeni transkriptsioonile –nt. glükoneogeneesis osalevate ensüümide tekke pärssimine. K. Vahenõmm 2018 Insuliinid ja nende analoogid
(pilokarpiin, muskariin) Kaudse toimega kolinomimeetikumid mõjutavad vabanenud atsetüülkoliini lammutamist(neostigmiin, füsiostigmiin) Kolinomimeetikumide peamine kliiniline kasutamine? *oftalmoloogias *myasthenia gravis(lihasenõrkus, autoimmuunne haigus) *lihasrelaksantide toime lõpetamine *vastumürgina Kuidas jaotatakse kaudse toimega kolinomimeetikumid? Milles seisneb nende erinevus? Jaotatakse: *pöörduva toimega AK- esteraasi inhibiitorid: -neostigmiin, püridostigmiin -füsostigmiin *pöördumatu toimega AK- esteraasi inhibiitorid: -orgaanilised esteraasid: putukamürgid Millised on pöördumatu toimega AK- esteraasi inhibiitorite mürgistuse sümptomid? Millise raviainega saab mürgistuse nähte kõrvaldada? *silm: mioos, nägemishäired *hingamine- hingamispuudulikkus *KNS- segasus, kõnehäired, kooma *kardiovaskulaarsüsteem- bradükardia, hüpotensioon *LISAKS: hüpersalivatsioon, oksendamine, kõhulahtisus
seedetrakti kõrvaltoimed piirasid selle kasutamist Atsetüülsalitsüülhape sünteesiti 1899 hakati turustama aspiriini nime all Paratsetamool avastati 1893 a, kuid turule tuli see alles 1956 a, esialgu retseptiravimina 1998 tuli turule tselekoksiib, esimene COX-2 selektiivne NSAID NSAIDide ajalugu NSAIDid Keemiliselt heterogeenne ainete rühm (enamus neist on orgaanilised happed), mis on efektiivsed lokaalse põletiku ja valu ravis Ei kõrvalda valu põhjust Mitteselektiivsed COX-1 ja-2 inhibiitorid Salitsüülhappe derivaadid aspiriin Indoolid ja indeenäädikhapped indometatsiin, sulindak Heteroarüüläädikhapped diklofenak, ketorolak Fenüülkarboksüül Propioonhapped ibuprofeen, ketoprofeen, naprokseen hapete Alkanoonid - nabumetoon derivaadid Pürasoloonid metamisool ehk analgiin
Loeng 11 Viiruse ehitus Viirused koosneb nukleiinhappest (RNA, DNA), mis on ümbritsetud valgukesta e kapsiidiga. Nukleiinhape koos kapsiidiga on nukleokapsiid. Mõnel viirusel on replikatsioonis peremeesrakus vajalikud ensüümid, mõned viirused on ümbritsetud lipiidmembraaniga, mis sisaldab valke ja süsivesikuid. Viiruse elutsükkel Herpes simplex, DNA viirus: Virioon adsorbeerub rakuseinale ja siseneb rakku. Viirusel on kahte tüüpi geene, varajased neist vastutavad viiruse DNA/RNA sünteesi eest ning hilised kapsiidi proteiinide sünteesi ja pakkimise eest. Seejrel ühineb viiruse nukleiinhape kapsiidiga, moodustades nukleokapsiidi. See pakitake raku plasmamembraani ja virioon väljub rakust. DNA viirusevastased ravimid Sihtmärkvalgud: peavad olema viiruse elutsüklis tähtsad (infektsiooni pärssiine), erinema inimese valkudest (kõrvaltoimetevaba), sarnased erinevatel viirustel (universaalsus), olulised viiruse elutsükli alguses (haigussümptomite ennetamine).
Kõik kommentaarid